MD2-TLR4-IN-1是一种针对TLR4信号通路的特异性抑制剂。它通过与MD2蛋白结合,干扰MD2与TLR4的相互作用,从而阻断TLR4信号通路的激活。这种独特的作用机制使得MD2-TLR4-IN-1成为研究TLR4信号通路的重要工具,为科学家们提供了一个新的研究手段。 在基础生物研究中,MD2-TLR4-IN-1的应用广泛而深入。科学家们可以利用这...
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已有报道称,青蒿琥酯在脂多糖(LPS)刺激后可抑制巨噬细胞中的 Toll 样受体 4(TLR4)信号通路,这解释了青蒿琥酯在脓毒症模型中的保护作用。髓样分化蛋白 2(MD2)作为共受体,与 TLR4 一起在配体结合时形成活性信号受体复合物。 Zhang、Thai 等人证明,在人心脏成纤维细胞中,通过小干扰 RNA(siRNA)敲低 MD2 或 T...
通过研究发现，Artesunate能够抑制巨噬细胞中的TLR4信号传导，而MD2作为与TLR4相互作用的受体，可能成为Artesunate的直接作用靶点，进而调控TLR4信号通路。为了进一步验证这一推测，研究团队利用SPR实验发现Artesunate能够与MD2结合。通过动力学模拟实验，他们确定了Artesunate与MD2的具体作用位点。后续实验结果显示，Artesunate确实能...
虽然先前的研究表明,据报道,TLR4也与干细胞维持和TMZ诱导的胶质瘤化疗抗性有关。然而,作为TLR4的一个辅助受体,MD2在胶质瘤中的表达和在肿瘤免疫中发挥的作用很大程度上是未知的。另一方面,基于TLR4核心受体的性质和与耐药性的关系,我们推测MD2可能是诊断...
作者观察到LPS刺激了人原代CFs中纤维化基因(ACTA2, COL1A1, CTGF)的表达,表明MD2/TLR4的激活促进了MyoFB的激活。为了评估MD2和TLR4在心脏纤维化中的作用,作者用siRNA沉默MD2或TLR4的表达,发现MD2或TLR4敲低均可通过TGF-b1刺激抑制人原发CFs的转分化,并减弱人患病心肌病MyoFBs的激活。作者还测试了先前确定的已知...
MD2-TLR4-IN-1 纯度:97.74% 产品编号T7672Cas号2249801-12-3 MD2-TLR4-IN-1 是一种骨髓分化蛋白 2/toll 样受体 4 (MD2-TLR4) 复合物抑制剂,能够抑制巨噬细胞 LPS 诱导的 TNF-α 和 IL-6 的表达,IC50值分别为 0.89 和 0.53 μM。 规格价格库存数量...
MD2-TLR4-IN-1 (compound 22m) is an inhibitor of myeloid differentiation protein 2/toll-like receptor 4 (MD2-TLR4) complex, inhibiting lipopolysaccharides (LPS)-induced expression of tumor necrosis factor alpha (TNF-α) and interleukin-6 (IL-6) in macrophages with IC50 values of 0.89 μM and...
总之,作者使用iPSC衍生的CFs进行了抗纤维化化合物的高通量筛选,找到了Artesunate作为先导化合物。机制上,Artesunate通过靶向MD2,抑制MD2与TLR4的相互作用,从而减少CFs中的纤维化基因表达。本研究为心脏纤维化的治疗提供了新的靶点MD2以及有潜力的先导化合...
本研究发现青蒿琥酯可以通过靶向髓样分化因子2 (MD2),抑制巨噬细胞中TLR4信号通路转导,进而有效抑制心脏成纤维细胞中的纤维化基因表达,改善心衰小鼠的心脏功能。该研究为发现治疗心脏纤维化药物提供了理论性依据。 01 多尺度药物筛选确定抗纤维化化合物青蒿琥酯...