从作用机制上讲,青蒿琥酯干扰 Toll 样受体 4(TLR4)/ 髓样分化蛋白 2(MD2)信号复合物的形成,从而抑制促纤维化基因的表达,这使其成为心力衰竭药物再利用的一个有前景的候选药物。 青蒿琥酯是青蒿素的衍生物,青蒿素是从青蒿中提取的天然化合物,是治疗重症疟疾的一线药物。2015 年,青蒿素的发现荣获诺贝尔医学奖。
sTLT-1 首先可以通过与 TLR4/MD2 复合物结合来激活单核细胞,但随后会在单核细胞中诱导免疫抑制表型。阻断针对 TLR4 和 MD2 的抗体导致 sTLT-1 诱导的激活显着减少。在内毒素血症小鼠模型中,使用抗 TLT-1 抗体进行治疗还可以显着降低 sTLT-1 与单核细胞的结合以及促炎细胞因子的分泌。sTLT-1 作为内源性...
MD2-TLR4-IN-1 是一种骨髓分化蛋白 2/toll 样受体 4 (MD2-TLR4) 复合物抑制剂,能够抑制巨噬细胞 LPS 诱导的 TNF-α 和 IL-6 的表达,IC50值分别为 0.89 和 0.53 μM。 规格价格库存数量 1 mg¥ 535现货 5 mg¥ 1,310现货 10 mg¥ 1,960现货 ...
进入Protein Data Bank (https://www.rcsb.org/)获取人MD2/脂质IVa复合物(PDB代码2E59)的晶体结构。在使用PyMOL(版本1.7.6)最小化能量后,使用默认参数确定对接的最低能量结构。为了完成蛋白质-配体对接分析,我们使用AutoDock Tools (version 1.5.6)。最后,使用UCSF PyMOL创建3D视图图像。 2.12 | X射线成像方...
Toll样受体-4(TLR4)可识别病原相关分子模式(PAMP),是脂多糖的唯一功能性受体,其不仅 发挥抗感染免疫作用,也参与调控肿瘤细胞的增殖与存活.X射线晶体学显示,脂多糖等刺激机体细胞后,TLR4与MD2发生异二聚体化,形成 MD2/TLR4受体复合物,TLR4胞内域发生活化,并募集Myd88等相关接头蛋白,激活下游NF-κB等信号通路,...
1.一种作为TLR4信号通路抑制剂用于结肠癌治疗的sTLR4和MD2蛋白复合物,其特征在于,所述sTLR4和MD2蛋白复合物中sTLR4蛋白与MD2蛋白两者的摩尔比为1:1。 2.如权利要求1所述的sTLR4和MD2蛋白复合物,其特征在于,所述sTLR4和MD2蛋白复合物中sTLR4蛋白与MD2蛋白之间离子键结合。 3.如权利要求1或2所述sTLR4和MD2蛋白...
最近研究显示Toll样受体4(TLR4)及其附属蛋白MD2介导内毒素(LPS)信号;LPS首先与LPS结合蛋白(LBP)结合,再传递给CD14分子,形成LPS/LBP/CD14复合物,该复合物与TLR4-MD2相互作用,激活 胞内的几种信号通路,包括NF-κB通路和3种丝裂原活化蛋白激酶通路(胞外信号调节激酶(ERK),c-jun氨基末端激酶(JNK)和p38],最后 ...
摘要 本发明公开了一种作为TLR4信号通路抑制剂用于结肠癌治疗的sTLR4和MD2蛋白复合物。本发明通过分别构建表达人源分泌型蛋白sTLR4和MD2后,将两者按摩尔比1:1混合后制备成sTLR4/MD2蛋白复合物,用于炎症相关疾病以及与TLR4直接相关的结直肠癌肿瘤的治疗。新闻...
[0011]所述sTLR4和MD2蛋白复合物可用于制备治疗结直肠癌药剂。还可用于制备TLR4信 号通路抑制剂。 [0012] 本发明将原本在膜表面表达的蛋白TLR4以可溶性的形式表达,其可以有效地模拟 TLR4与配体的结合并且可能竞争性抑制膜型TLR4与所有配体的结合,模拟体内天然存在的 情况,促进分子的全面研究。