据报道,由于大多数Mcl-1抑制剂的线粒体膜穿透性较低,在细胞中表现出了脱靶效应。作者认为抑制剂对线粒体的靶向作用可以提高结合效率,减少潜在的脱靶效应,从而增强Mcl-1抑制剂的抗肿瘤活性,减少潜在副作用。作者基于课题组的前期工作设计了一种β-咔啉与...
UMI-77是一种MCL-1特异性抑制剂,最早由密歇根大学医学院的一个团队开发[2],目标是阻断MCL-1与Bax/Bak之间的相互作用,从而允许Bax/Bak诱导凋亡。由于MCL-1是UMI-77的靶点,研究者调查了是否这一抗凋亡蛋白参与了UMI-77驱动的线粒体自噬激活。结果显示,在HEK293T和HeLa细胞中,MCL-1敲低可阻止UMI-77诱导的线粒...
但大多数Mcl-1抑制剂仍具有较差的线粒体膜透过性,在细胞以及体内实验容易出现脱靶。因此,将Mcl-1抑制剂定位于线粒体是影响脱靶与否的一个关键因素,靶向线粒体是改善Mcl-1抑制剂结合活性的一种新策略。广西师范大学梁宏教授小组与陈振锋教授小组便根据了上述...
中文名称:Mcl-1抑制剂(Mcl1-IN-1) 英文名称:Mcl1-IN-1 产品规格:1mL(10mM)|2mg|5mg|10mg|50mg|100mg Mcl1-IN-1是Mcl-1选择性抑制剂,IC50为2.4uM,在100uM浓度下对Bcl-xL无活性。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途! CAS号:713492-66-1 纯度:96.64% 分子式:C₂₃H₁₈ClN...
MCL-1抑制剂(A-1210477) 英文名称: A-1210477 产品规格: 5mg|10mg|50mg|100mg 发货周期: 1～3天 产品价格: 询价 A-1210477是一种有效的,选择性的MCL-1抑制剂,较弱地作用于BCL-2和BCL-XL,Ki值分别为0.45nM,132nM和>660nM。注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!CAS号:1668553-26-1...
UMI-77是一种MCL-1特异性抑制剂,最早由密歇根大学医学院的一个团队开发[2],目标是阻断MCL-1与Bax/Bak之间的相互作用,从而允许Bax/Bak诱导凋亡。由于MCL-1是UMI-77的靶点,研究者调查了是否这一抗凋亡蛋白参与了UMI-77驱动的线粒体自噬激活。结果显示,在HEK293T和HeLa细胞中,MCL-1敲低可阻止UMI-77诱导的线粒...
产品名称:Mcl-1抑制剂(MIM1) 英文名称:MIM1 产品货号:M02467 产品规格:2mg MIM1是Mcl-1抑制剂,IC50为4.8uM。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途! CAS号:509102-00-5 别名:Inhibitor of Mcl-1 分子式:C??H??N?O?S 分子量:347.43 ...
一篇新的编辑论文于2023年6月21日发表在Oncotarget的第14卷,题为“解码MCL-1抑制剂背后的机制:理解MCL-1蛋白稳定性的途径”。 BCL-2抑制剂venetoclax的成功开发,目前已被批准用于慢性淋巴细胞白血病(CLL)和急性髓性白血病(AML),鼓励了针对其他抗凋亡蛋白的抑制剂的开发,特别是髓性白血病1 (MCL-1)。MCL-1是几种...
近日,一项Ⅰ期临床试验公开了一种新型 MCL-1 抑制剂ABBV-467作为单药治疗的效果,可有效促进癌细胞凋亡,延缓肿瘤生长。 原文截图 发现ABBV-467 该团队先前的研究表明,MCL-1 依赖的细胞在暴露于 MCL-1 抑制剂后会迅速凋亡,且 MCL-1 基因敲除会导致线粒体的形态改变和致命的心脏功能障碍,对多个组织产生有害影响...
解码MCL-1抑制剂背后的机制：了解MCL-1蛋白稳定性的途径 来源：erurekalert “总的来说，这项研究为MCL1i调控MCL-1表达、相关分子变化及其意义提供了新的见解。”图片信息：MCL-1抑制剂诱导的MCL-1蛋白上调、稳定性和诱导细胞凋亡的机制。在这篇新的社论中，来自得克萨斯大学MD安德森癌症中心的研究人员Shady I. ...