图1.来自不同结构类别的代表性Mcl-1抑制剂的结构。 在过去的5−10年中,在(专利)文献中披露了各种有效的、选择性的Mcl-1抑制剂,一些化合物达到临床开发,尽管结果混合和某些毒性担忧。认识到抑制Mcl-1功能需要阻断蛋白−蛋白相互作用的事实,大多数开...
据报道,由于大多数Mcl-1抑制剂的线粒体膜穿透性较低,在细胞中表现出了脱靶效应。作者认为抑制剂对线粒体的靶向作用可以提高结合效率,减少潜在的脱靶效应,从而增强Mcl-1抑制剂的抗肿瘤活性,减少潜在副作用。作者基于课题组的前期工作设计了一种β-咔啉与...
产品名称:Mcl-1抑制剂(Marinopyrrole A) 英文名称:Marinopyrrole A 产品货号:M01066 产品规格:1mL(10mM)|2mg|5mg|10mg|50mg|100mg Marinopyrrole A是一种新颖的Mcl-1特异性抑制剂,IC50值为10.1μM,对BCL-xl的IC50值>80μM。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
Mcl-1抑制剂属于一类小分子,可特异性靶向与髓细胞白血病-1(Mcl-1)蛋白相互作用,后者是Bcl-2蛋白家族的一员。这些抑制剂在调节细胞凋亡途径中起着至关重要的作用,该途径通过调节程序性细胞死亡来控制细胞内环境。众所周知,Mcl-1是一种关键的抗凋亡蛋白,通过与Bak和Bim等促凋亡蛋白结合,从而隔离并抑制其凋亡功能,...
解码MCL-1抑制剂背后的机制：了解MCL-1蛋白稳定性的途径 来源：erurekalert “总的来说，这项研究为MCL1i调控MCL-1表达、相关分子变化及其意义提供了新的见解。”图片信息：MCL-1抑制剂诱导的MCL-1蛋白上调、稳定性和诱导细胞凋亡的机制。在这篇新的社论中，来自得克萨斯大学MD安德森癌症中心的研究人员Shady I. ...
UMI-77是一种MCL-1特异性抑制剂,最早由密歇根大学医学院的一个团队开发[2],目标是阻断MCL-1与Bax/Bak之间的相互作用,从而允许Bax/Bak诱导凋亡。由于MCL-1是UMI-77的靶点,研究者调查了是否这一抗凋亡蛋白参与了UMI-77驱动的线粒体自噬激活。结果显示,在HEK293T和HeLa细胞中,MCL-1敲低可阻止UMI-77诱导的线粒...
UMI-77是一种MCL-1特异性抑制剂,最早由密歇根大学医学院的一个团队开发[2],目标是阻断MCL-1与Bax/Bak之间的相互作用,从而允许Bax/Bak诱导凋亡。由于MCL-1是UMI-77的靶点,研究者调查了是否这一抗凋亡蛋白参与了UMI-77驱动的线粒体自噬激活。结果显示,在HEK293T和HeLa细胞中,MCL-1敲低可阻止UMI-77诱导的线粒...
近日,一项Ⅰ期临床试验公开了一种新型 MCL-1 抑制剂ABBV-467作为单药治疗的效果,可有效促进癌细胞凋亡,延缓肿瘤生长。 原文截图 发现ABBV-467 该团队先前的研究表明,MCL-1 依赖的细胞在暴露于 MCL-1 抑制剂后会迅速凋亡,且 MCL-1 基因敲除会导致线粒体的形态改变和致命的心脏功能障碍,对多个组织产生有害影响...
中文名称:MCL-1抑制剂(A-1210477) 英文名称:A-1210477 保存条件: 低温运输,-20℃避光保存,有效期半年。 纯度规格: 99.9% 产品类别: 细胞生物学试剂MCL-1抑制剂(A-1210477)中文名称:MCL-1抑制剂(A-1210477)英文名称:A-1210477产品规格:5mg|10mg|50mg|100mg...
A-1210477是一种有效的,选择性的MCL-1抑制剂,较弱地作用于BCL-2和BCL-XL,Ki值分别为0.45nM,132nM和>660nM。注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!CAS号:1668553-26-1纯度:98.89%分子式:C46H55N7O7S分子量:850.04结构式:储存条件:-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用...