据报道,由于大多数Mcl-1抑制剂的线粒体膜穿透性较低,在细胞中表现出了脱靶效应。作者认为抑制剂对线粒体的靶向作用可以提高结合效率,减少潜在的脱靶效应,从而增强Mcl-1抑制剂的抗肿瘤活性,减少潜在副作用。作者基于课题组的前期工作设计了一种β-咔啉与...
但大多数Mcl-1抑制剂仍具有较差的线粒体膜透过性,在细胞以及体内实验容易出现脱靶。因此,将Mcl-1抑制剂定位于线粒体是影响脱靶与否的一个关键因素,靶向线粒体是改善Mcl-1抑制剂结合活性的一种新策略。广西师范大学梁宏教授小组与陈振锋教授小组便根据了上述...
Mcl-1抑制剂 CAS号: 1227962-62-0 英文名: Marinopyrrole A 英文别名: )-MARINOPYRROLE A;(±)-Marinopyrrole A;Maritoclax, 10 mM in DMSO;Marinopyrrole A(Maritoclax);Maritoclax, (±)-Marinopyrrole A;(+/-)-Marinopyrrole A >=95% (HPLC);Inhibitor,Maritoclax,Bcl-2 Family,inhibit;(4,4',5...
中文名称:Mcl-1抑制剂(Mcl1-IN-1) 英文名称:Mcl1-IN-1 产品规格:1mL(10mM)|2mg|5mg|10mg|50mg|100mg Mcl1-IN-1是Mcl-1选择性抑制剂,IC50为2.4uM,在100uM浓度下对Bcl-xL无活性。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途! CAS号:713492-66-1 纯度:96.64% 分子式:C₂₃H₁₈ClN...
S63845 是一种具有高度选择性的新型 MCL-1 抑制剂,其与 MCL-1 的亲和力非常强,Kd值为0.19 nM。重要的是,S63845对其他Bcl-2家族成员,如 Bcl-2 或 Bcl-xL,没有明显的结合能力。 产品性质 英文别名(English Synonym) S63845 中文名称(Chinese Name) ...
MCL-1蛋白属于抑制细胞凋亡的BCL-2分子家族,它存在于众多肿瘤中。之前从未有过该蛋白的抑制剂被合成,而此次发现的S63845填补了这一项空白。S63845以高亲和力特异性结合MCL-1的BH3结合槽,通过激活BAX/BAK依赖性线粒体凋亡途径,高效地杀死MCL-1依赖性癌细胞,其中包括多发性骨髓瘤,白血病和淋巴瘤细胞。
“总的来说，这项研究为MCL1i调控MCL-1表达、相关分子变化及其意义提供了新的见解。”图片信息：MCL-1抑制剂诱导的MCL-1蛋白上调、稳定性和诱导细胞凋亡的机制。在这篇新的社论中，来自得克萨斯大学MD安德森癌症中心的研究人员Shady I. Tantawy、Natalia Timofeeva、Ana Hernandez、Aloke Sarkar和Varsha Gandhi讨论了...
MCL-1 是一种 BCL-2 家族中的抗凋亡因子,在肿瘤维持和存活中发挥关键作用,也是多种抗癌疗法的耐药因子。然而,大多数 MCL-1 抑制剂都存在成药性问题,如需要破坏高亲和力的内源蛋白质-蛋白质相互作用,以及与抗凋亡蛋白结合的浅、疏水性结合口袋。这些问题阻碍了有效的 MCL-1 抑制剂进入临床试验,并进一步限制其被...
名称:PKC抑制剂(蛋白激酶C抑制剂)(Staurosporine) 货号:YT352 规格:0.1mg|0.5mg 本品是一种可以通透细胞膜的蛋白激酶C(PKC)抑制剂,IC50达到0.7nM。在浓度较高时(1-20nM),可以抑制CDK1/cyclin B,CDK2/cyclin A,CDK4/cyclin D,CDK/p25,GSK-3β,PKA、PKG和CAMKII等蛋白激酶;在50-100nM,可以促进神经突起...
UMI-77 是一种针对Mcl-1具有高选择性的抑制剂(Ki值为490 nM)。 产品性质 英文别名(English Synonym) UMI-77 中文名称(Chinese Name) / 靶点(Target) Mcl-1 通路(Pathway) Apoptosis CAS号(CAS NO.) 518303-20-3 分子式(Formula) C18H14BrNO5S2 ...