介绍两个相似的大环,LOXO-195 & TPX-0005,设计思路与上上篇大环分子 -- 劳拉替尼类似,因此这里只简单介绍。 TRK是这两个分子的共同靶点,该靶点近几年有两个药物上市,分别是Larotrectinib (2018年) & Entrectinib (2019年,靶点还包括ROS1、ALK)。TRK突变发生频率不高,但在多种肿瘤都有存在,给药后疗效一...
Selitrectinib 赛利替尼(LOXO-195) 药物类型:NTRK抑制剂 适应症:NTRK融合的成人和儿童肿瘤 靶点:NTRK 是否上市:临床中 研发公司:Loxo Oncology(美国) 说明书: 药品概述 中国国家药监局药品审评中心(CDE)最新公示,拜耳(Bayer)公司以化学药品第1类提交的selitrectinib口服混悬液用粉末临床试验申请获得默示许可,拟...
科学家经过研究发现,LOXO-101耐药的机制和EGFR突变很像,主要是TRK基因出现了新的突变。 根据这一发现,第二代TRK药物LOXO-195已经出炉。目前LOXO-195已经被FDA批准正式开展临床试验。 来源:Loxo Oncology官网 总之,作为第一款上市的“广谱靶向药”,LOXO-101...
在今年的AACR年会上,Memorial Sloan Kettering癌症中心的David Hyman博士报告了第二代TRK抑制剂LOXO-195(现称为BAY 2731954)的最新临床数据,结果显示可能有助于为第一代TRK抑制剂进展的TRK融合癌患者提供持续的护理,并且对多种肿瘤有效! Larotrectinib(拉罗替尼,...
TRK基因突变的癌症患者会对TRK抑制剂(如Loxo Oncology的larotrectinib药物)产生抗性,因此LOXO-195被研发用于治疗这类TRK基因突变的癌症患者。 第二代TRK抑制剂LOXO-195 科学家经过研究,发现LOXO-101耐药机理和EGFR情况很像,主要是靶点本身(TRK基因)产生了新的突变,比如TRKA出现G595R突变,或者TRKC出现G623R突变。
拜耳与Loxo推进精准抗癌药上市 ▎药明康德/报道 今日,Loxo Oncology与拜耳(Bayer AG)公司宣布达成全球发展和商业化合作伙伴关系,共同开发两款抗癌疗法。 Loxo Oncology是一家为基因分型癌症患者提供创新的高度选择性药物的生物制药公司。Loxo表示将与拜耳合作开发larotrectinib(LOXO-101)和LOXO-195。这两种在研药物将...
——LOXO-195,LoxoOncology和拜耳公司也在研究后续TRK抑制剂LOXO-195对TRK抑制的耐药性。该产品有望于2022年上市。 ——LOXO-292,LOXO-292是一种口服RET抑制剂,目前已被FDA批准用于三种适应症的突破性治疗,有望在2020年上市。LOXO-292靶向于转染(RET)激酶期间重组的癌症。RET融合和突变发生在多种肿瘤类型中,包括...
(2)LOXO-195,这是一种新一代TRK抑制剂,用于克服潜在的获得性耐药 (3)LOXO-305,这是一种BTK抑制剂。 (4)FGFR项目,用于携带成纤维细胞生长因子受体(FGFR)改变的癌症类型 所以小编觉得,礼来花费80亿美金收购Loxo Oncology看起来是一笔不错的商业投资!
2018年研发费用下降主要是因为占研发费用大头的项目LOXO-101即Vitrakvi已经批准上市,同时会按照50/50的形式与拜耳进行分摊。 拜耳已支付4亿美元,收购或不会影响合作 2017年11月14日,Loxo与拜耳签订了协议,根据该协议,Loxo和拜耳将合作开发并商业化Larotrectinib和LOXO-195,这是公司为TRK融合癌患者提供高选择性TRK抑制...
根据这个发现,第二代TRK靶向药物LOXO-195已经出炉,专门来对抗耐药新突变。 结果十分乐观! 昨天关于第二代TRK靶向药物的论文刚刚发表,最初的两位耐药患者尝试新药后,肿瘤再次快速缩小。比如下面这位,用药一个月后,耐药的肿瘤就再次几乎消失! LOXO-195上个月已经被FDA批准正式开展临床试验,耐药患者有了新希望。