LAT1靶点介绍 LAT(L-type amino transporters),即L型氨基酸转运体,主要功能为中性氨基酸包括必须氨基酸的转运,亚型按照时间发现顺序依次为LAT1、LAT2、LAT3、LAT4,其中LAT1的研究相对最多。 LAT1:结构上,有512个氨基酸,主要表达于细胞膜表面;功能上,需要与单次穿透细胞膜的蛋白CD98以二硫键共价结合,从而发挥其转...
LAT1参与肿瘤代谢增殖 LAT1可介导氨基酸进入细胞，从而调节细胞生长和增殖以及其他细胞内功能。研究发现LAT1在胶质母细胞瘤进展中的核心作用，提示调节LAT1活性是一种新的治疗策略。LAT1在外周免疫系统中也有重要作用，通过调节雷帕霉素激酶的作用靶点来调节多种免疫细胞的活化状态。在胶质母细胞瘤(GBM)中，血脑屏障被...
LAT1的底物需要同时包含带正电荷的氨基和带负电荷的羧基的结构,以及中心氢键受体旁边的疏水或芳香结构,能进入CNS的药物被发现与LAT1的内源性底物具有高度的结构相似性,通过降解修饰后也可由LAT1转运入脑,故氨基酸类似物是LAT1理想的转运底物(对于LAT1介导的中枢神经系统药物,研究较多的是LAT1的氨基酸底物类似物),这...
LAT1的底物需要同时包含带正电荷的氨基和带负电荷的羧基的结构,以及中心氢键受体旁边的疏水或芳香结构,能进入CNS的药物被发现与LAT1的内源性底物具有高度的结构相似性,通过降解修饰后也可由LAT1转运入脑,故氨基酸类似物是LAT1理想的转运底物(对于LAT1介导的中枢神经系统药物,研究较多的是LAT1的氨基酸底物类似物),这...