KRAS一直被认为是“不可成药”的靶点，主要是因为它光滑的表面阻止了共价结合，并且对三磷酸鸟苷（GTP）具有高亲和力，这使得直接抑制变得困难。随着KRASG12C蛋白中新口袋的发现，半胱氨酸12特异性残基允许抑制剂与这种突变共价结合，从而产生了革命性的KRASG12C特异性药物。Sotorasib是第一个获得FDA批准的选择性靶向...
另一种小分子抑制剂，通过阻断KRAS结合的GTP，和KRAS结合的GDP之间的核苷酸交换起作用，其已显示出对KRAS活性的广泛抑制。然而，其对水解活性受损的KRAS突变体（如KRAS G12R和Q61L/R/K）的有效性有限。值得注意的是，这些抑制剂的结合位点，对特定的KRAS突变体，或一类突变体具有特异性。此外，抑制剂对KRAS活性的...
另外，RMC-6236作为一种新型口服非共价RASMULTI(ON)抑制剂，对典型RAS亚型的突变体及其他变体具有活性，并且在GTP结合或解离状态下具有选择性。在临床试验中，携带KRAS G12X突变的肿瘤患者的中位PFS为1个月，而携带G12X、G13X和Q61X的PDAC患者的中位PFS为6个月。尽管Revolution的开放标签1/1b期临床试验未设立...
KRAS是一种GTP酶,可催化三磷酸鸟苷(GTP)水解为二磷酸鸟苷(GDP)。当与GTP结合时,KRAS处于激活状态,相反,与GDP结合时处于失活状态。通过在激活和失活状态间切换,KRAS控制着多种不同的细胞功能。 GTPase激活蛋白(GAPs,如NF1)可增强KRAS的GTP酶活性,促进与KRAS结合的GTP水解成为GDP,从而抑制KRAS的激活;而鸟嘌呤核...
中文名称:GTP酶KRas(KRAS)抗体(HRP) 英文名称:GTPase KRas (KRAS) Antibody (HRP) 品牌:Abbexa 货号:abx449537 规格:100 µg 价格: $638 产品说明书下载: 产品预定 >> 产品预定,提交订单信息之后,我们会第一时间与您取得联系 一抗 一抗 货号产品名称规格价格指令 ...
*以上KRAS蛋白无GTP bound，如需GTP bound，可联系优宁维。上述蛋白，常规规格有：50μg，100μg和1mg，如需更大规格，可联系优宁维定制。三、Anti-Tag抗体话说，不想用试剂盒的情况下，如何建立assay呢？蛋白已经有了，还差检测抗体...这不就来了！Anti-Tag的HTRF荧光抗体，在实现高通量，操作简便等其他技术...
中文名称:GTP酶KRas(KRAS)抗体(ALP) 英文名称:GTPase KRas (KRAS) Antibody (ALP) 品牌:Abbexa 货号:abx449533 规格:100 µg 价格: $652.5 产品说明书下载: 产品预定 >> 产品预定,提交订单信息之后,我们会第一时间与您取得联系 一抗 一抗 货号产品名称规格价格指令 ...
RAS突变是人类癌症发生的主要驱动因素之一,但其一直被认为是一个“不可成药”的靶点,主要原因有三:第一,RAS在“on”(GTP 结合)和“off”(GDP 结合)状态之间循环,每个状态都包含不同的结构特征,抑制剂必须选择性地调节这种平衡;第二,RAS 对 GTP 具有高亲和力,加上细胞...
KRAS基因在人类癌症中突变频繁，属于RAS超家族。约有30%的人类癌症携带RAS突变，KRAS是RAS突变中最常见的类型。KRAS基因编码一种小GTP酶，在与GTP结合时处于激活状态，与GDP结合时则非激活。GTP的交换由GEFs调节，GAP蛋白增强RAS的GTPase活性。KRAS曾经被认为是肿瘤药研发领域的“不可成药”靶标。2021年，...