[3]Abstract 5735: Novel KRAS G12D degrader ASP3082 demonstrates in vivo, dose-dependent KRAS degradation, KRAS pathway inhibition, and antitumor efficacy in multiple KRAS G12D-mutated cancer models.Retrieved Apr 1,2023, From https:...
2024年6月11日,安斯泰来(Astellas)研发的一款KRAS突变体蛋白降解药物-ASP3082注射液的新药IND,获中国国家药品监督管理局药品评审中心(NMPA)批准,用于治疗携带KRAS G12D突变的既往经治局部晚期(不可切除)或转移性恶性实体瘤。 据悉,ASP30...
3. Nagashima T,et al.Novel KRAS G12D degrader ASP3082 demonstrates in vivo, dose-dependent KRAS degradation, KRAS pathway inhibition, and antitumor efficacy in multiple KRAS G12D-mutated cancer models[J]. Cancer Research,2023,83(7_Supplement): 5735-5735. 4. Wang X, Allen S, Blake JF, ...
品牌 PROTAC KRASG12C DegraderLC2 含量 98 规格 50mg 100mg 500mg 1g可分装 净重 100mg 500mg 保质期 3年 特色服务 可分装毫克级 存储条件 具体 运输方式 快递方式 是否危险化学品 否 CAS 2502156-03-6 可售卖地 北京;天津;河北;山西;内蒙古;辽宁;吉林;黑龙江;上海;江苏;浙江;安徽;福建;...
3. Nagashima T,et al.Novel KRAS G12D degrader ASP3082 demonstrates in vivo, dose-dependent KRAS degradation, KRAS pathway inhibition, and antitumor efficacy in multiple KRAS G12D-mutated cancer models[J]. Cancer Research,2023,83(7_Supplement): 5735-5735. ...
2024年6月11日,安斯泰来(Astellas)研发的一款KRAS突变体蛋白降解药物-ASP3082注射液的新药IND,获中国国家药品监督管理局药品评审中心(NMPA)批准,用于治疗携带KRAS G12D突变的既往经治局部晚期(不可切除)或转移性恶性实体瘤。 据悉,ASP3082是全球首个也是目前唯一一款进入临床阶段的KRAS G12D蛋白降解药物,有望成为同...
除了G12C和G12D突变体外，大多数其他KRAS突变体，也被发现有助于癌症进展和耐药性。值得注意的是，癌细胞倾向于发展继发性KRAS突变，以抵消sotorasib和adagrasib等抑制剂的作用。团队通过将KRAS纳米抗体，与肿瘤靶向CPP和溶酶体结合基序融合，构建了一种称为TKD的泛KRAS靶向分子。TKD成功降解了不同的KRAS突变体，...
在研发初期,Astellas公司也在寻找非共价的KRAS-G12D抑制剂,可惜成果不佳。于是,他们转向了使用异双功能降解剂(Heterobifunctional degrader)的方法,利用泛素-蛋白酶体系统(Ubiquitin-Proteasome System, UPS),降解KRAS-G12D蛋白。 五个月后,Astellas团队便找到了在临床前试验中选择性和效力均优于普通小分子抑制剂的...
其中代表性pan-KRAS化合物BI-panKRAS3剂量依赖地抑制KRAS信号,在KRAS-G12D和G13D突变的结直肠癌模型中表现出抗肿瘤活性。 BI-panKRAS3的抗肿瘤活性(来源:Boehringer Ingelheim官网) 靶向GDP结合状态的KRAS PROTAC化合物BI-KRASdegrader1可以降解大多数KRAS突变体而不抑制NRAS和HRAS,对G12R和Q61R/K/L突变降解活...
KRAS-G12C由于有一个可共价的cysteine,相对容易靶向,那其它突变呢?相信大家心中也有答案,下一个很可能是G12D,pan-KRAS及其它某些突变,也是有可能的。 图1是近日Nat Rev Drug Discov文章总结的一些处于临床或临床前的KRAS抑制剂(或degrader及molecular glue),以靶向KRAS-G12D为主,也包括G13C或pan-KRAS抑制剂...