二、索托拉西布(Lumakras/sotorasib/AMG510)的介绍 1. 药物机制:Sotolasib 是一种选择性 KRAS G12C 抑制剂,它与 KRAS G12C 独特的半胱氨酸共价且不可逆地结合。在含有 KRAS G12C 突变的肿瘤中,Sotolasib 对 KRAS G12C 的失活阻断...
这一认定是针对其用于治疗既往接受过至少一种系统性治疗的、携带KRAS p.G12C的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。 打破了KRAS四十年沉寂的Sotarasib可以尽早为国内的肿瘤晚期患者带来希望和生机。 索托拉西布简要说明书: 药品英文名:Sotorasib 药品中文名:索托拉西布 药品别名:索托雷赛、索托拉西部、索托拉希布、...
KRAS靶点自从发现至今,一直饱受关注,而本次ESMO上发布的有关KRAS的研究进展又给肿瘤治疗领域带来了新的惊喜,期待后续会有更多KRAS靶点的应用。 参考文献:1.Johnson ML, et al. Sotorasib versusdocetaxel for previously treated non-sma...
Sotorasib是KRAS G12C的高选择性抑制剂,潜在地抑制癌细胞的快速增殖。 Sotorasib与KRAS G12C的半胱氨酸残基形成一个不可逆的共价键,使蛋白质保持其非活性形式,阻断致癌信号。这仅导致KRAS G12C肿瘤细胞凋亡。 LUMAKRAS的临床试验 FDA对LUMAKRAS的加速批准是基于单臂、开放标签、多中心临床试验CodeBreaK 100获得的...
sotorasib是KRAS G12C的一种首创的、选择性的、不可逆的小分子抑制剂，于2021年5月28日获得美国食品和药物管理局（FDA）的加速批准，用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者，经FDA批准的试验确定，这些患者至少接受过1次全身治疗。该监管决定是基于CodeBreaK 100试验的结果做出的，在该试验中...
Sotorasib治疗KRAS G12C突变肺癌，疗效显著，后线治疗疾病控制率超80% 王女士使用的KRAS靶向药LUMAKRA™（Sotorasib），是一种口服的高选择性抑制剂，专门靶向KRAS G12C突变患者。它的疗效已经在一项名为CodeBreaK 100的全球、多中心临床研究中得到了证实。继2019年首次在ASCO大会亮相后，Sotorasib随后在多个国际...
2021年5月，LUMAKRAS基于该试验的初步分析，成为了第一个在美国获得监管批准的KRASG12C抑制剂，目前已在 39 个国家获得批准。参考来源：KRAS G12C inhibitor sotorasib may offer long-term clinical benefit in patients with non-small cell lung cancer. News release. American Association for Cancer Research;...
但KRAS作为原癌基因里数一数二的“恶霸”，G12D、G12V在KRAS突变中的占比也很高，相应的靶向药研发依旧面临困难。面对这个曾经的“不可成药”靶点，未来既有希望又有挑战，让我们拭目以待！参考文献：[1]Skoulidis F, Li BT, Dy GK, et al. Sotorasib for Lung Cancers with KRAS p.G12C Mutation. ...
吴一龙教授表示,与此前获美国FDA批准的两款KRAS G12C抑制剂(Sotorasib, Adagrasib)相比,氟泽雷塞在临床II期研究中的ORR、mPFS两项关键疗效指标均更有优势,且治疗安全性同样良好。基于该研究结果,氟泽雷塞已获得国内治疗KRAS G12C突变晚期NSCLC的突破性疗法认定,并获国家药品监督管理局(NMPA)药品审评中心(CDE)受理...
目前有两种针对KRASG12C的药物可供选择：Krazati（adagrasib，MRTX849）与Lumakras（sotorasib，AMG510）在国外已被批准用于治疗携带KRASG12C突变的NSCLC患者。这些药物还在结直肠癌、其他实体瘤以及与其他疗法的联合治疗中进行评估。为了最大限度地发挥针对KRASG12C的精准癌症药物的潜力，可能需要联合策略和早期使用...