直到2013年，Ostrem等人发现当靶向KRAS-G12C-GDP的半胱氨酸位点时，KRAS蛋白会在Switch-Ⅱ的下方形成一个适合小分子药物结合的“口袋”，这些化合物与KRAS蛋白结合后会干扰GDP与KRAS的解离，从而影响KRAS与GTP的结合进入激活状态，该“口袋”仅在KRAS G12C-GDP的状态下存在，该发现解决了KRAS蛋白表面缺乏与小分子结...
2021年9月,加拿大卫生部批准了KRAS基因G12C的靶向药sotorasib,用于之前接受过一种系统治疗的肺癌患者,因此从目前国外的治疗路径来看,KRAS基因的靶向治疗还是放到了二线,因为目前也就是这一两款靶向药了,远远不如EGFR和ALK的靶向药来的多,所以尽量还是在靶向治疗之前,最大化从化疗和免疫治疗里受益才是最合适的。目...
通过今天的文章，癌度希望给大家一个结论那就是如果是KRAS基因突变的恶性肿瘤，通过EGFR的靶向药厄洛替尼联合MEK靶向药比美替尼可能会起效，这些药物还都能弄到，这对于一些不是KRAS基因G12C位点的很多癌症患者来说，确实是一个治疗思路。使用的两种靶向药都不是直接针对KRAS基因本身的，所以是不会限制是什么KRAS基因...
因患者目前疾病未进展,暂不符合KRASG12C相关临床试验入组条件,等待疾病进展后可筛选该临床试验。患者使用免疫治疗后,肺部病变反应较好,且获得较长时间的临床获益,目前停用免疫,免疫治疗可能继续对肺部病变有效,但颅内出现进展,考虑与血脑屏障有关,因此最可...
“重磅研究摘要”(Late-Breaking Abstract, LBA)之列,彰显了重要的临床价值和开创性意义,其中就包括KRAS G12C抑制剂氟泽雷塞(Fulzerasib)联合西妥昔单抗一线治疗KRAS G12C突变晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的KROCUS研究(摘要号LBA8511),这也是KRAS G12C抑制剂联合EGFR抑制剂用于一线NSCLC治疗的临床数据“全球首发”[1...
“重磅研究摘要”(Late-Breaking Abstract, LBA)之列,彰显了重要的临床价值和开创性意义,其中就包括KRAS G12C抑制剂氟泽雷塞(Fulzerasib)联合西妥昔单抗一线治疗KRAS G12C突变晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的KROCUS研究(摘要号LBA8511),这...
Samir H. Barghout, et al., Treatment patterns and outcomes in KRASG12C ‐positive advanced NSCLC pa‐ tients previously treated with immunecheckpointinhibitors: A Canada-wide real-world, multi-center, retrospective cohort study, Lung Cancer, 2024....
KRAS G12C靶点上市药物 非小细胞肺癌(NSCLC)是一种常见的肺癌类型,KRAS基因突变是NSCLC中常见的分子标志物。KRAS G12C突变是一种特定的基因变异,它在NSCLC中具有重要的临床意义。针对这一突变靶点,目前全球市场上有两款药物获批,分别是索托拉西布(Sotorasib)和阿达格拉西布(Adagrasib)。根据2024年版的《中国临床...
KRAS G12C是非小细胞肺癌(NSCLC)最常见的致癌突变之一。D-1553(英文通用名:Garsorasib)是一种具有生物活性的KRAS G12C口服抑制剂,可以选择性、且不可逆地结合KRAS G12C突变蛋白,使其处于失活状态。 此前,2022年6月,D-1553已获得国家药监局药品审评中心(CDE)突破性治疗药物的认定。这是中国针对KRAS G12C突...
KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺治疗的长征之路 根据相关研究结果,虽然Sotorasib(AMG510)在我国尚未得到批准上市,但CSCO指南仍给予其III级推荐。目前可以在海南省乐城先行区内的博鳌超级医院可以获批使用。 Adgrasib是一种在研的、高选择性、强效的KRASG12C口服小分子抑制剂,旨在通过将突变蛋白不可逆地锁定在其非活...