什么是KRAS G12C突变? KRAS是一种编码RAS蛋白的基因,RAS蛋白是一种参与细胞增殖、分化和凋亡等多种信号通路的关键分子。正常情况下,RAS蛋白可以在活性状态(结合GTP)和非活性状态(结合GDP)之间切换,从而调节细胞的生长和分化。然而,当KRAS基因发生突变时,RAS蛋白就会被永久锁定在活性状态,导致细胞不受控制地增殖和...
KRAS G12C突变是一种特定的基因变异,它在NSCLC中具有重要的临床意义。针对这一突变靶点,目前全球市场上有两款药物获批,分别是索托拉西布(Sotorasib)和阿达格拉西布(Adagrasib)。根据2024年版的《中国临床肿瘤学会(CSCO)非小细胞肺癌诊疗指南》,这两种药物被推荐作为IV期KRAS G12C突变NSCLC患者的后线治疗方案,属于...
KRAS G12C突变是与非小细胞肺癌相关的最常见的基因异常。这种生物标志物的检测可以帮助我们了解疾病的预后以及对治疗的反应。这种突变被认为是由于吸烟引起的体内细胞损伤的结果。KRAS G12C基因异常会诱导肿瘤细胞生长和增殖。 研究表明,非小细胞肺癌的KRAS G12C突变...
KRAS突变往往是发生在密码子12(G12)、13(G13)和61(Q61)的点突变,其频率在不同类型的人类癌症中不同。在NSCLC中,KRAS G12C(密码子12的甘氨酸被半胱氨酸取代)是最常见的突变类型,占病例的14%。 尽管NSCLC的靶向治疗在过去十年取得了进展,但KRAS突变仍被认为是“不可用药”的,由于它们对三磷酸鸟苷(GTP)的...
一、KRAS G12C突变：癌症的“隐形杀手”KRAS基因是人类基因组中一种重要的原癌基因，属于小GTP酶家族，是肿瘤中最常见的突变基因之一，其促肿瘤生长的生物学功能已被广泛验证。KRAS蛋白12位的甘氨酸突变为半胱氨酸（G12C），导致下游RAF-MEK-ERK等信号通路的持续激活，致使肿瘤细胞不断增殖。它的突变与多种癌症的...
其中,KRAS G12C突变发生在第12密码子,即甘氨酸被半胱氨酸所取代。KRAS G12C突变晚期患者晚期治疗的无进展生存期(PFS)及总生存期(OS)均差于非G12C突变患者。因此对KRAS G12C突变型晚期结直肠癌患者来说,仍需要探索更有效的治疗方案。 过去,KRAS通常被认为是“不可成药...
GFH925 是由劲方医药自主研发的、拥有自主知识产权的高效口服新分子实体化合物,通过共价不可逆修饰 KRAS G12C 蛋白突变体半胱氨酸残基,来抑制 KRAS 蛋白活化,进而阻遏下游信号传导通路,有效诱导肿瘤细胞凋亡及细胞周期阻滞,达到抗肿瘤效果。 在I 期临床研究中,初步数据显示,在标准治疗不耐受的 KRAS G12C 突变晚期实...
KRAS G12C是非小细胞肺癌(NSCLC)最常见的致癌突变之一。D-1553(英文通用名:Garsorasib)是一种具有生物活性的KRAS G12C口服抑制剂,可以选择性、且不可逆地结合KRAS G12C突变蛋白,使其处于失活状态。 IN10018是一种高度选择性的强效黏着斑激酶(FAK)抑制剂。研究成果表明IN10018有望通过克服肿瘤基质纤维化屏障和...
KRAS G12C是非小细胞肺癌(NSCLC)最常见的致癌突变之一。D-1553(英文通用名:Garsorasib,中文通用名:格舒瑞昔片)是一种具有生物活性的KRAS G12C口服抑制剂,可以选择性、且不可逆地结合KRAS G12C突变蛋白,使其处于失活状态。 2023年12月18日,国家药监局药品审评中心(CDE)官网公示,益方生物递交的KRAS G12C口...