这个问题说难其实也不难,实验操作一般很简单,得到结果很容易;然而说简单也不尽然,比如很多人未必对于题目当中列出的IC50、EC50、Ki、Kd、Ka、Km、Kon、Koff等概念都分得清,实验背后涉及到的米氏方程适用范围究竟有多大?生化酶活实验得到的抑制常数和基于生物物理手段(如ITC、SPR等)得到的抑制常数究竟有何区别,能否...
Kd=Koff/kon Kd为50%的酶E被抑制剂I结合时对应的游离抑制剂的浓度。某些情况下,可与Ki等同。Kd一般通过SPR等实验测定,一般不存在底物;而Ki测定时,是同时存在底物的,有底物参与竞争。所以一般测定的Ki会比Kd要大。 Ka:结合常数(association constant),与Kd相反,值越大亲和力越强。Ka=1/Kd Km:米氏常数(...
Koff:解离速率常数(dissociation rate constant),代表分子间解离时的快慢,单位为S-1。在Biacore测定亲和力实验中,Koff越大代表RU下降的速率越慢,曲线斜率越平缓。所以亲和力高的表现就是快结慢离。 KD:其实就是Kd,在SPR测定亲和力实验中,经常看到他们的手册中把Kon写成Ka, Koff写成Kd,把Kd写成KD。这样一来,KD=Kd...
Kon、Koff、Kd、Ka值 Kon:结合速率常数(association rate constant),代表分子间结合时的快慢,单位为M-1∙S-1,与结合常数Ka (association constant)一词之差,差别却很大。Koff:解离速率常数(dissociation rate constant),代表分子间解离时的快慢,单位为S-1,与解离常数Kd (dissociation constant)一词之差...
7. Ka表示化合物与靶标结合的速率常数,其值越大,亲和力越强。8. Km是酶的特征参数,表示酶促反应达到最大反应速度一半时的底物浓度,仅与酶性质有关。9. Kon代表分子间结合的速率常数,其数值越大,表示结合速度越快。10. Koff代表分子间解离的速率常数,其数值越大,表示解离速度越慢。11. KD...
Ka表示化合物与靶标结合的速率常数,值越大,亲和力越强。Km是酶的特征参数,表示当酶促反应达到最大反应速度一半时底物的浓度,仅与酶性质有关。Kon代表分子间结合的速率常数,数值越大表示结合速度越快。Koff代表分子间解离的速率常数,数值越大表示解离速度越慢。KD同样表示抑制剂与靶标的结合亲和力,...
查看结果,首先考察R2(拟合度)是否可信(一般R2需大于80%);其次分别考察KD是否在预期范围之内,以及结合常数(kon)、表观结合常数(kobs)、解离常数(koff)。注意:___相关知识点: 试题来源: 解析 在Global 分析下,以上各参数的 error 值不可大于各参数测定值,否则数据不可信。
Calculation of the binding constants kon, koff, and KD for the TFIIB binding assays.Manfred, G. GrabherrJens, PontillerEvan, MauceliWolfgang, ErnstMartina, BaumannTara, BiagiRoss, SwoffordPamela, RussellMichael, C. ZodyFederica, Di Palma
Koff:解离速率常数(dissociation rate constant),代表分子间解离时的快慢,单位为S-1,与解离常数Kd (dissociation constant)一词之差,差别却很大。 Kd:解离常数(dissociation constant),反映的是化合物对靶标的亲和力大小,值越小亲和力越强。 Ka:结合常数(association constant),与Kd相反,值越大亲和力越强。
本文将详细解析药物化学中常见的定量参数,包括IC50、EC50、Ki、Kd、Ka、Km、Kon和Koff,帮助理解它们的定义、区别及在实际应用中的含义。首先,IC50和EC50是生物活性的定量指标,IC50用于表征体外拮抗剂的效力,而EC50则能涵盖体内外数据,不仅限于细胞和酶学水平。IC50易测,但受酶浓度影响;相比之下,...