测量的动力学参数显示,化合物109表现出高亲和力(KD=360 nM),低Kon(Kon=1.1×106 M-1 s-1),高koff(koff=0.43 s-1)和短R.T.(R.T.=2.3 s)。引入环丙烷和砜官能团(从化合物91到化合物92)导致亲和力下降(KD = 400 nM),相同的kon(kon = 9 ×...