JAK家族有4个成员:JAK1、JAK2、JAK3和TYK2,其中JAK1、JAK2和TYK2广泛分布在各种组织和细胞中,JAK3主要位于骨髓细胞、胸腺细胞、NK细胞及活化的B细胞和T细胞中。基于它们的特异性分布及功能特点,目前JAK1已成为免疫、炎症和肿瘤等领域的新型靶点...
例如,IL-2、IL-4、IL-7、IL-9、IL-15和IL-21可以通过其受体激活JAK1/3信号通路,而IL-3、IL-5、GM-CSF和血小板生成素可以激活JAK2信号通路。 图片来自:REGULATION OF JAK–STAT SIGNALLING IN THE IMMUNE SYSTEM.Ke Shuai‡ and Bin Liu TYK2作为JAK家族的一员,可被IL12、IL-23和1型IFN激活,调节信号...
JAK激酶属于细胞内非受体酪氨酸激酶家族,包括JAK1、JAK2、JAK3、TYK2四个成员,介导细胞因子产生的信号,并通过JAK-STAT信号通路传递下去,参与了免疫、细胞分裂、细胞死亡和肿瘤形成等过程。该通路异常可能导致各种疾病,如皮肤病、癌症和影响免疫系统的疾病等 全球已有十多款JAK抑制剂获批上市,包括第一代的托法替布、芦...
AC-201是一种口服的高选择性TYK2/JAK1抑制剂,可与TYK2/JAK1的伪激酶结构域(JH2)有效结合,稳定伪激酶结构域对激酶结构域的自抑制构象,高效抑制TYK2/JAK1激酶功能,对JAK2/JAK2通路无影响,拟开发用于治疗银屑病、系统性红斑狼疮等自身...
JAK是一类重要的非受体酪氨酸激酶家族,包括JAK1、JAK2、JAK3、TYK2四种亚型。JAK分子家族是生物体内细胞信号通路的关键激酶和中心节点,与多种疾病密切相关。其中,JAK1与炎症、癌症、自身免疫等疾病密切相关,JAK2与血液系统疾病密切相关,JAK3则与多种自身免疫疾病有关。在JAK家族成员中,JAK1是唯一可以与其他三种亚型形...
JAK是细胞质酪氨酸激酶家族的一员,共有JAK1、JAK2、JAK3、TYK2四种亚型。由JAK介导的信号通路如JAK-STAT通路、MAPK通路和P13k-AKT通路等,与细胞增殖、分化、凋亡以及炎症等过程有关。包括白血病、骨髓纤维化等血液相关疾病,及类风湿性关节炎、强直脊柱炎等自身免疫疾病,均与JAK介导的信号通路息息相关。因此,JAK激酶...
第一代泛 JAK 抑制剂 研发与获批较早，靶点为 JAK 蛋白上的酪氨酸激酶，可同时结合 JAK1、JAK2、JAK3、 TYK2 等同源靶点，作用较为广谱。针对不同 JAK 激酶的抑制可产生不同的疗效，但也会 造成不同的毒副作用。因此，尽管治疗领域广阔，但宽泛的 JAK 家族结合也带来较严重的 毒性，比如 JAK2 的错误抑制可...
JAKs属于酪氨酸激酶家族,共有4个成员:JAK1、JAK2、JAK3、TYK2。其中JAK1、JAK3更多负责免疫调节,而JAK2主要与红细胞和血小板的生成相关。转录因子 STAT 家族共发现 7 个成 员,即 STAT1、STAT2、STAT3、STAT4、STAT5A、STAT5B和STAT6。 2.JAK-STAT信号通路发生过程 ...
JAK是一类重要的非受体酪氨酸激酶家族,包括JAK1、JAK2、JAK3、TYK2四种亚型。JAK分子家族是生物体内细胞信号通路的关键激酶和中心节点,与多种疾病密切相关。其中,JAK1与炎症、癌症、自身免疫等疾病密切相关,JAK2与血液系统疾病密切相关,JAK3则与多种自身免疫疾病有关。在JAK家族成员中,JAK1是唯一可以与其他三种亚型形...
JAK家族包含四个成员：JAK1、JAK2、JAK3和TyK2，成员之间序列保守，但是其不同成员之间的组合，形成了不同细胞因子受体的胞内信号衔接蛋白，因此也对应控制着不同的细胞因子通路。目前，在临床上使用的抑制剂类药物均为活化形态的抑制剂，该类抑制剂化学结构和ATP类似，能形成类似ATP核苷的氢键，且亲和力比ATP更强，...