INI1的突变和缺失可导致异常的组蛋白甲基化,诱发细胞的恶性转化,并且细胞的增殖会依赖于EZH2的活性。 作为组蛋白甲基转移酶,突变或过表达的EZH1/2,会抑制抑癌基因的转录活性。他泽司他(Tazemetostat )通过抑制EZH2,从而抑制组蛋白...
Linsitinib 中文名称(Chinese Name) 林西替尼 靶点(Target) Insulin Receptor 通路(Pathway) Protein Tyrosine Kinase CAS号(CAS NO.) 867160-71-2 分子式(Formula) C26H23N5O 分子量(Molecular Weight) 421.51 纯度(Purity) ≥98% 溶解性(Solubility) ...
在Mrinal Gounder博士及其同事进行的一项II期篮子试验中,一个队列结果显示,在一些INI1或SMARCB1缺失的晚期上皮样肉瘤患者中,口服EZH2抑制剂他泽司他(tazemetostat)产生了持久反应。 研究详情 这项国际研究根据入组患者是否患有INI1阴性实体瘤或滑膜肉瘤将其分为七个队列。纳入上皮样肉瘤团队的标准是:经免疫组织化学...
2024年6月24日,中国国家药品监督管理局通过优先审评审批程序,附条件批准了迪哲(江苏)医药股份有限公司自主研发的1类创新药JAK1抑制剂戈利昔替尼胶囊(瑞哲、Glidocitinib、DZD4205)用于既往至少接受过一线系统性治疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤(r/rPTCL)成人患者。 获批依据 戈利昔替尼的获批主要基于一项名为JA...
Linsitinib是IGF-1和胰岛素受体的双重抑制剂的生物活性 体外研究 Linsitinib抑制IGF-1R自磷酸化和下游信号蛋白Akt、ERK1/2和S6激酶的激活,IC50为0.028至0.13μM。Linsitinib通过与C螺旋的相互作用使靶蛋白形成中间构象。Linsitinib在肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。Linsitinib在浓度为1μM时完全抑制IR和IG...
根据报告,接受赛沃替尼治疗的患者,整体缓解率达到了59.5%,疾病控制率更是高达95.2%;患者的中位无进展生存期超过了1年,达到了12.6个月。 这项试验显示,对于初治的MET突变患者,靶向治疗可以取得比较理想的疗效。 MET抑制剂 近几年,MET成为了非小细胞肺癌靶向治疗研究的一个热门新方向。
(ALL)的治疗取得了相当大的进展,Ph阳性ALL的发病率随着年龄的增长而增加,在60岁以上ALL患者中Ph阳性ALL占50%,历史上Ph阳性ALL治疗依赖于化疗,然后是同种异体干细胞移植(SCT),自2000年以来,在化疗中(如CVAD,环磷酰胺、长春新碱、阿霉素和地塞米松)添加BCR::ABL1酪氨酸激酶抑制剂(TKI)(如伊马替尼、达沙替尼、...
Iniparib (BSI-201)是一种PARP1抑制剂,对三阴性乳腺癌(TNBC)有效。Iniparib (BSI-201) is an antineoplastic originally thoμght to be a poly(ADP-ribose) polymerase-1 (PARP-1) inhibitor. Recent studies indicate Iniparib is not a PARP-1 inhibitor, and its mechanism of action is currently unknown...
linsitinib 胰岛素样生长因子-1受体 胰岛素受体 双重抑制剂 抗癌药 研究起点 研究来源 研究分支 研究去脉 引文网络交叉学科 相关学者/机构 期刊影响力 药学进展 主办单位: 中国药科大学 出版周期: 月刊 ISSN: 1001-5094 CN: 32-1109/R 开本: 大16开 出版地: 南京童家巷24号中国药科大学...
塞利尼索 (希维奥、selinexor、Xpovio)是第一个获得FDA批准的口服XPO1抑制剂,可到达细胞核,导致癌细胞的细胞周期停滞和凋亡。具体来说,该药物中的活性物质阻断了一种名为输出蛋白