HMG-CoA还原酶是胆固醇生物合成中的限速酶。HMG-CoA还原酶抑制剂(如他汀类药物)通过竞争性抑制该酶的活性,阻断HMG-CoA向甲羟戊酸的转化,从而减少肝脏内胆固醇的合成。当肝细胞内胆固醇水平降低时,会通过负反馈促使肝细胞表面LDL受体表达增加,加速血液中LDL的摄取和清除,最终降低血浆LDL水平。反馈 收藏
答:HMG-CoA还原酶为胆固醇生物合成的限速酶,本药通过竞争性抑制HMG-CoA还原酶从而减少内源性胆固醇合成,降低血浆TC水平。这样,一方面由于肝细胞合成胆固醇减少而阻碍了极低密度脂蛋白(VLDL)的合成和释放;另一方面通过自身调节机制,代偿性地增加了肝细胞膜上低密度脂蛋白(LDL)受体的数目、活性以及LDL与其受体的亲和力,...
HMG辅酶A还原酶抑制剂(共115张PPT)一、简介 HMG-CoA还原酶（HMGR）是肝脏中胆固醇合成的限速酶，他汀类药物（Statins）可选择性地分布于肝脏，竞争性地抑制胆固醇生物合成的限速酶HMGR。它通过降低胆固醇的浓度触发肝脏LDL受体表达的增加，导致加快血浆中LDL，中密度脂蛋白（IDL）和极低密度脂蛋白（VLDL）的消除，同时...
答案：[正确答案]D 分析：[答案解析]羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂不良反应轻,严重不良反应发生率低。大剂量应用时偶见胃肠反应、皮肤潮红、头痛、肌痛等暂时性反应;少数患者有无症状性转氨酶升高,或肌酸磷酸激酶(CPK)升高,停药后即恢复正常,偶有骨骼肌坏死症。孕妇及有活动性肝病(或转氨酶持续升高)者...
HMG辅酶A还原酶抑制剂;HMG辅酶A还原酶抑制剂;一、简介;;第一代 他汀类药物; Merck公司于1987年开发上市了第一个他汀类药物洛伐他汀(Lovastatin)(2), 洛伐他汀是真菌代谢产物。Merck公司于次年又上市第二个他汀类药物昔伐他汀(Simvastatin)(3),昔伐他汀是一个半合成他汀类药物。二者都是具有内酯结构的憎水性前药...
HMG-CoA还原酶抑制剂分子中都含有3,5-二羟基羧酸的药效团,有时3,5-二羟基羧酸的5-位羟基会与羧酸形成内酯,需在体内将内酯环水解后才能起效,可看作是前体药物。 HMG-CoA还原酶抑制剂会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的不良反应,临床使用时需监护。除发生“拜斯亭事件”的药物以外,其他上市的HMG-CoA还原酶抑制剂并...
羟甲戊二酰辅酶A(HMG–CoA)还原酶抑制剂 相关知识点: 试题来源: 解析 羟甲戊二酰辅酶A还原酶是内源性胆固醇合成中的限速酶,能催化羟甲戊二酰辅酶A还原为甲羟戊酸。若该酶被抑制,则内源性胆固醇的合成减少。羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂是一类有效的调血脂药。
Hmg辅酶a还原酶抑制剂的制备方法本发明涉及一种制备式(I)化合物或其盐,特别是其与碱形成的可药用盐,或其内酯的方法,其中 部分代表-CHM·阿克莫格鲁B·里斯
1、HMG CoA还原酶抑制剂合成技术,一、简介,HMG-CoA 还原酶(HMGR) 是肝脏中胆固醇合成的限速酶,他汀类药物(Statins)可选择性地分布于肝脏,竞争性地抑制胆固醇生物合成的限速酶HMGR。它通过降低胆固醇的浓度触发肝脏LDL受体表达的增加,导致加快血浆中LDL,中密度脂蛋白(IDL)和极低密度脂蛋白(VLDL)的消除,同时可能阻断...
有关羟甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG—CoA)还原酶抑制剂的叙述不正确的是 A. 降低LDLC的作用最强 B. 具有良好的调血脂作用 C. 主要用于高脂蛋白血症 D. 促进血小板聚集和减低纤溶活性 E. 对肾功能有一定的保护和改善作用 答案: D 涉及知识点:药理学