羟基甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 羟基甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(HMG-CoA reductase inhibitors)指的是抑制HMG-CoA还原酶(EC1.1.1.88)活性的物质,如康白丁、拉伐他丁等,抑制胆固醇生物合成的重要中间体—甲羟戊酸酯的生成反应。该反应是由乙酰辅酶A合成胆固醇的限速步骤。
羟甲戊二酰辅酶A(HMG–CoA)还原酶抑制剂 相关知识点: 试题来源: 解析 羟甲戊二酰辅酶A还原酶是内源性胆固醇合成中的限速酶,能催化羟甲戊二酰辅酶A还原为甲羟戊酸。若该酶被抑制,则内源性胆固醇的合成减少。羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂是一类有效的调血脂药。
HMG-CoA还原酶抑制剂分子中都含有3,5-二羟基羧酸的药效团,有时3,5-二羟基羧酸的5-位羟基会与羧酸形成内酯,需在体内将内酯环水解后才能起效,可看作是前体药物。 HMG-CoA还原酶抑制剂会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的不良反应,临床使用时需监护。除发生“拜斯亭事件”的药物以外,其他上市的HMG-CoA还原酶抑制剂并...
HMG辅酶A还原酶抑制剂 HMGCoA还原酶抑制剂合成技术 一、简介 HMG-CoA还原酶(HMGR)是肝脏中胆固醇合成的限速酶,他汀类药物(Statins)可选择性地分布于肝脏,竞争性地抑制胆固醇生物合成的限速酶HMGR。它通过降低胆固醇的浓度触发肝脏LDL受体表达的增加,导致加快血浆中LDL,中密度脂蛋白(IDL)和极低密度脂蛋白...
Hmg辅酶a还原酶抑制剂的制备方法本发明涉及一种制备式(I)化合物或其盐,特别是其与碱形成的可药用盐,或其内酯的方法,其中 部分代表-CHM·阿克莫格鲁B·里斯
HMG辅酶A还原酶抑制剂 HMG CoA还原酶抑制剂合成技术 一、简介 HMG-CoA 还原酶(HMGR) 是肝脏中胆固醇合成的限速酶,他汀类药物(Statins)可选择性地分布于肝脏,竞争性地抑制胆固醇生物合成的限速酶HMGR。它通过降低胆固醇的浓度触发肝脏LDL受体表达的增加,导致加快血浆中LDL,中密度脂蛋白(IDL)和极低密度脂蛋白(VLDL)...
答:HMG-CoA还原酶为胆固醇生物合成的限速酶,本药通过竞争性抑制HMG-CoA还原酶从而减少内源性胆固醇合成,降低血浆TC水平。这样,一方面由于肝细胞合成胆固醇减少而阻碍了极低密度脂蛋白(VLDL)的合成和释放;另一方面通过自身调节机制,代偿性地增加了肝细胞膜上低密度脂蛋白(LDL)受体的数目、活性以及LDL与其受体的亲和力,...
解析 C 正确答案:C解析:本题考查了羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂。氟伐他汀、阿托伐他汀属于全合成HMG—CoA还原酶抑制剂,洛伐他汀属于天然HMG-CoA还原酶抑制剂,辛伐他汀和普伐他汀是由洛伐他汀改造而来,属于半合成HMG—CoA还原酶抑制剂。而辛伐他汀为前药。 知识模块:循环系统疾病用药...
【答案】:【】D 【答案解析】 他汀类不良反应包括肌痛、肌病、横纹肌溶解症、肝脏氨基转移酶AST及ALT升高、胰腺炎、史蒂文斯-约翰综合征、多形性红斑、大疱型表皮坏死松解症。