在当时,许多研究机构和制药公司都在积极寻找降血脂药物,而已知研究表明,胆固醇合成的限速酶是HMG-CoA还原酶(羟甲基戊二酰单酰辅酶A还原酶)。只有控制住这个酶,才能阻断胆固醇的合成。 既然HMG-CoA还原酶是抑制胆固醇合成的关键靶点,那么,谁先寻找到它的抑制...
1、HMG-COA还原酶是合成胆固醇的限速酶,存在于小胞体内,催化底物HMG-COA生成甲羟戊酸,是体内合成胆固醇的限速步骤,抑制HMG-COA还原酶可以阻碍胆固醇的合成。 2、目前根据HMG-COA还原酶的结构,研制出了选择性的竞争性抑制HMG-COA还原酶的他汀类药物,以降低胆固醇的生成和体内的含量,主要适用于像纯合子型高胆固醇血症...
洛伐他汀在肝内广泛首关代谢,水解为多种代谢产物,其中以β-羟酸为主的三种活性代谢产物具有抑制HMG-CoA还原酶的作用。洛伐他汀及其代谢物主要从粪便排出,少量从尿排出。 3.作用特点: 洛伐他汀是一种降低血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平的药物,通过竞争性抑制胆固醇合成途径中的限速酶HMG-CoA还原酶,减少内源性胆固醇...
洛伐他汀主要用于治疗原发性高胆固醇血症、混合型高脂血症、家族性高胆固醇血症等,也可用于预防冠心病、心肌梗死、中风等心血管事件 药物相互作用 洛伐他汀与其他降血脂药物如胆酸螯合剂、烟酸、贝特类等合用可增强其效果,但也增加肌溶解综合征的风险;与抗凝药物...
洛伐他汀主要用于治疗原发性高胆固醇血症、混合型高脂血症、家族性高胆固醇血症等,也可用于预防冠心病、心肌梗死、中风等心血管事件 药物相互作用 洛伐他汀与其他降血脂药物如胆酸螯合剂、烟酸、贝特类等合用可增强其效果,但也增加肌溶解综合征的风险;与抗凝药物如华法林等合用可增加出血的风险;与抗真菌药物如伊曲...
1. 将HMG-CoA裂解酶缺陷基因检测与其他相关基因检测混淆。HMG-CoA裂解酶缺陷是一种罕见的遗传疾病,与其他代谢疾病有所区别。因此,在进行基因检测时,应明确检测的目标基因是HMG-CoA裂解酶基因。 2. 忽略家族史。HMG-CoA裂解酶缺陷是一种遗传性疾病,通常会在家族中出现。因此,了解家族史对于判断是否需要进行基因检测...
在当时,许多研究机构和制药公司都在积极寻找降血脂药物,而已知研究表明,胆固醇合成的限速酶是HMG-CoA还原酶(羟甲基戊二酰单酰辅酶A还原酶)。只有控制住这个酶,才能阻断胆固醇的合成。 既然HMG-CoA还原酶是抑制胆固醇合成的关键靶点,那么,谁先寻找到它的抑制剂,谁就可以在竞争激烈的药物市场上抢占先机,开发出有效的...
用于原发性高胆固醇血症(包括杂合子家族性或非家族性)、混合型高脂血症(相当于Fredrickson分类法的Ⅱa和Ⅱb型)经饮食治疗和其它非药物治疗疗效仍不满意时,用以降低其升高的血浆总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、载脂蛋白B(ApoB)和三酰甘油(TG)水平;与其它降脂疗法合用或当无其它治疗手段时用于治疗...
解析 B 答案:B 解析: HMG-CoA还原酶抑制药临床上主要用于杂合子家族性和非家族性Ⅱa、Ⅱb和Ⅲ型高脂血症,也可用于2型糖尿病和肾病综合征引起的高Ch血症。亦可用于肾病综合征、血管成形术后再狭窄、心脑血管急性事件的预防及器官移植后的排异反应和骨质疏松症等。