HMGCoA合成酶是酮体生成过程中的一个酶,使乙酰乙酰CoA与一分子乙酰CoA结合生成6个碳的3-羟甲基戊二酸单酰CoA(HMGCoA),再通过后续的一些反应,最后生成酮体(乙酰乙酸、β-羟丁酸及丙酮).酮体通过肝脏生成,通过循环系统运输到需能的靶器官,特别是脑部,血脑屏障允许酮体的经过,从而保证在低血糖时脑部...
HMG-CoA还原酶,即3-羟基-3-甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶(3-hydroxy-3-methyl glutaryl coenzyme A reductase, HMGR,EC: 1.1.1.34)。 HMGR催化依赖于NADPH的从3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A到甲羟戊酸(MVA)的合成反应,由于甲羟戊酸的生成是一个不可逆过程,因此,HMGR被认为是MVA途径中的第一个限速酶,是细胞质萜...
在当时,许多研究机构和制药公司都在积极寻找降血脂药物,而已知研究表明,胆固醇合成的限速酶是HMG-CoA还原酶(羟甲基戊二酰单酰辅酶A还原酶)。只有控制住这个酶,才能阻断胆固醇的合成。 既然HMG-CoA还原酶是抑制胆固醇合成的关键靶点,那么,谁先寻找到它的抑制...
HMGCoA还原酶(HMGCoAreductase)是合成胆固醇的限速酶,存在于小胞体膜,催化合成甲基二羟戊酸(mevalonicacid),并生成体内多种代谢产物,称之为甲基二羟戊酸途径。细胞内胆固醇水平调节主要依赖于内因性胆固醇合成途径和LDL受体摄取细胞外胆固醇的外因途径两条。Goldstein和Brown阐明其抑制机制认为,细胞内Ch可作为HMGCoA还原酶...
hmgcoa合成酶的中文名 HMG-CoA还原酶,中文的名字叫羟甲基戊二酰辅酶A还原酶。它是体内生物合成胆固醇过程当中的限速酶,能催化底物HMG-CoA生成产物甲羟戊酸,是体内合成胆固醇的限速步骤,HMG-CoA还原酶是调节血脂药物的重要作用靶点。 HMG-CoA还原酶的抑制剂与底物HMG辅酶A具有相似的结构片段,抑制剂和HMG-CoA,它的...
1.抑制HMG-CoA还原酶 HMG-CoA还原酶是胆固醇合成酶系中的关键酶,他汀类药物通过对它的抑制作用从而使肝脏合成胆固醇受到抑制。洛伐他汀和新伐他汀口服需在体内激活才有生物活性。阿托伐他汀和吸立伐他汀口服吸收后即具有生物活性 [2] 。 2.增加低密度脂蛋白受体密度 他汀类药物可直接使肝脏LDL受体密度增加,也...
在次生代谢过程中,HMGR(HMG-CoA还原酶基因)扮演着关键角色。这一基因已在多种生物中被克隆,包括酿酒酵母(Saccharomyces cervisiae)、金仓鼠(Mesocricetus aureatus)、果蝇(Drosophila melanogaster)、拟南芥(Arabidopsis thaliana)、甜瓜(Cucumis melo L)以及红豆杉(Taxus x media)。酿酒酵母因其在...
线粒体3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A合成酶2缺乏症(HMG-CoA合酶-2缺乏症)(mitochondrial 3-hydroxy-3-methylglutaryl CoA synthase deficiency, HMCSD)是一种罕见的酮体生成障碍的遗传性代谢紊乱疾病,为常染色体隐性遗传,其编码基因为HMGCS2。导致酮体生成异常的疾病一般以线粒体HMG-CoA裂解酶缺乏症为主(全球报道的病...
1、羟甲基戊二酸辅酶羟甲基戊二酸辅酶a a(hmg-coahmg-coa)还原酶抑制剂的药代动力学还原酶抑制剂的药代动力学hmg-coa亲脂性亲脂性cyp450抑制剂存在抑制剂存在时浓度增加时浓度增加辛伐他汀辛伐他汀是是3a4/2d6是是洛伐他汀洛伐他汀是是3a4是是普伐他汀普伐他汀否否无无否否阿伐他汀阿伐他汀是是3a4是...