结构特点:是一种他汀类药物,结构上含有一个四环酮基和一个侧链,化学式为C24H36O5。 2.合成机理及代谢: 洛伐他汀是由土曲霉发酵生产的天然产物,也可以通过化学合成。洛伐他汀在肝内广泛首关代谢,水解为多种代谢产物,其中以β-羟酸为主的三种活性代谢产物具有抑...
(1)3,5-二羟基戊酸结构部分(Ⅰ)是抑制HMG-CoA还原酶的活性必需结构。若是内酯结构经酶解后才有效。 (2)手性氢化萘(Ⅲ)是疏水结合的重要基团,有一定的平面要求。 ①R1为甲基活性增强;R2为羟基可增加亲水性;侧链酯的立体化学对活性无太大影响。 ②氢化萘环可被苯环、杂环或稠环取代,芳环上邻位有对氟苯基和...
Mevastatin(美伐他汀)是一种强效HMG-CoA还原酶抑制剂。Mevastatin可以促进细胞凋亡,能够通过下调CDK4、CDK6和细胞周期蛋白D1以及上调p21和p27来阻止G1期的细胞。图1.Mevastatin(美伐他汀)化学结构 Mevastatin(美伐他汀)基础信息 中文名:美伐他汀;康百汀;辛可芬;康帕丁;HMG-CoA还原酶抑制剂 英文名:Meva...
图1.Simvastatin(辛伐他汀)化学结构 Simvastatin(辛伐他汀)基础信息 中文名:西伐斯汀;斯伐他汀;塞瓦停;舒降脂;辛伐他汀;HMG-CoA还原酶抑制剂 英文名:Simvastatin; HMG-CoA reductase inhibitor;Simvastatin;MK 733;MK-733 CAS号:79902-63-9 结构式:CCC(C)(C)C(=O)O[C@H]1C[C@H](C=C2[C@...
HMG-CoA 还原酶抑制剂的研究进展 关键词:HMG-CoA 还原酶抑制剂 他汀类 构效关系 降血脂药 HMG-CoA 还原酶即 3-羟基-3-甲基戊二肽辅酶A(3-Hydroxy-s- Methylglutary-Coenzyme),简称HMGR,是胆固醇生物合成的限速酶。它是降血脂 药物设计的重要靶标,抑制该酶的活性可以有效地降低血浆总胆固醇 (Choleterol.CH...
图1.Lovastatin化学结构 中文名:洛伐他汀,HMG-CoA还原酶抑制剂;洛伐司他汀;辛伐他汀杂质E洛伐它丁;英文名:Lovastatin ;Mevinolin ;HMG-CoA reductase inhibitor;Lovastatin CAS号:75330-75-5 结构式:CC[C@H](C)C(=O)O[C@H]1C[C@H](C=C2[C@H]1[C@H]([C@H](C=C2)C)CC[C@@H]3C[C@...
羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶是体内生物合成胆固醇的限速酶,是调血脂药的重要作用靶点,HMG-CoA还原酶抑制药的基本结构如下:羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA
在体内,Cerivastatin sodium抑制大鼠和狗的胆固醇生物合成(两者的 ED50 = 0.002 mg/kg)。图1.西立伐他汀钠化学结构 西立伐他汀钠基础信息 中文名:西立伐他汀钠;HMG-CoA还原酶抑制剂;英文名:Cerivastatin sodium, HMG-CoA reductase inhibitor CAS号:143201-11-0 结构式:FC1=CC=C(C2=C(COC)C(C(C...