整合酶是一种逆转录病毒蛋白,主要负责将逆转录物整合到细胞基因组中。人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 整合酶与病毒 RNA 和逆转录酶一起被包装到衣壳包裹的病毒核心中,长期以来一直与逆转录和病毒粒子成熟有关。2022 年 4 月 28 日,美国达纳法伯癌症研究所联合哈佛医学院,科罗拉多大学医学院在 Viruses 期刊发表...
Gammora 是一种 HIV-1 整合酶衍生肽,通过刺激病毒遗传物质插入受感染 HIV 细胞的 DNA 来治疗疾病。这项试点开放标签随机临床试验表明,除了使用蛋白酶抑制剂 (PI) 的抗逆转录病毒疗法 (ART,一种常见的 HIV 药物) 外,使用该药物可以安全地减少 HIV 储存库,也就是感染 HIV 的细胞体。Gammora 被证明可以安全有效...
3. HIV-1 整合酶链转移抑制剂(INSTI) 3.1.早期的HIV-1 INSTI 由于辅因子Mg2+在HIV-1催化功能中起着至关重要的作用,因此对 HIV-1 IN 抑制剂的初步研究主要集中在筛选具有双齿金属结合药效团结构元素的化合物。在基于细胞的测定中发现 β-二酮酸 (DKA) 类作为 HIV-1 IN 抑制剂是验证 IN 作为治疗性抗逆...
整合酶是一种逆转录病毒蛋白,主要负责将逆转录物整合到细胞基因组中。人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 整合酶与病毒 RNA 和逆转录酶一起被包装到衣壳包裹的病毒核心中,长期以来一直与逆转录和病毒粒子成熟有关。2022 年 4 月 28 日,美国达纳法伯癌症研究所联合哈佛医学院,科罗拉多大学医学院在Viruses期刊发表了...
目前抗艾滋病药物主要围绕以下几个方面展开研究:HIV黏附抑制剂、HIV融合抑制剂、细胞趋化因子受体5(CCR5)拮抗剂、细胞趋化因子CXCR4拮抗剂、HIV反转录酶抑制剂、HIV蛋白酶抑制剂、HIV整合酶抑制剂。 2007年第一个整合酶抑制剂拉替拉韦(Raltegravir,RAL)在美国上市,自此HIV-1的ART进入到整合酶抑制剂时代,弥补了抗病...
整合的HIV-1 DNA 由HIV-1编码的整合酶介导的“整合”,是逆转录病毒感染的标志,整合的前病毒DNA是细胞中HIV-1 DNA最稳定的一种形式。早期有报道称,HAART治疗48周后,HIV-1 DNA载量急剧下降。这种减少是由于未整合的形态被清除,而整合的DNA在此期间没有显...
2023年7月26日/医麦客新闻 eMedClub News/--近日,Excision BioTherapeutics公司宣布其基于CRISPR基因编辑技术的疗法EBT-101已被FDA授予快速通道指定,该疗法旨在实现人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)的功能性痊愈。 HIV-1也就是我们熟知的1型艾滋病,该病毒使用整合...
2007年第一个整合酶抑制剂拉替拉韦(Raltegravir,RAL)在美国上市,自此HIV-1的ART进入到整合酶抑制剂时代,弥补了抗病毒药物一直停留在蛋白酶和反转录酶的空白。2010年另一个由Gilead Scienses公司开发的艾维雷韦(Elvitegravir,EVG)与Raltegravir(RAL)统称为一代整合酶抑制剂。
HIV-1 integrase inhibitor 4 是一种 HIV-1 整合酶链转移 (INST) 抑制剂,其 IC50 值为3.7 nM。 HIV-1整合酶抑制剂4名称 [ CAS 号 ]:1638504-66-1 [ 中文名 ]: HIV-1整合酶抑制剂4 [ 英文名 ]: HIV-1 integrase inhibitor 4 HIV-1整合酶抑制剂4生物活性 ...