Lenacapavir则是一种HIV-1衣壳抑制剂，主要通过稳定HIV遗传物质和必需酶的锥形外壳并由此防止感染细胞中衣壳的分解来抑制HIV-1的复制。Lenacapavir的独特之处在于，目前大多数抗艾滋病毒药物仅作用于阻止病毒复制的一个阶段，但Lenacapavir在艾滋病毒的全生命周期都能起到抑制作用。根据吉利德的资料，Lenacapavir与现有...
由于HIV-1整合酶在哺乳动物体内没有同源物,因此是开发抗HIV药物的有吸引力的靶标。但直到2007年,通过发现第一个整合酶抑制剂拉特拉韦(RAL,图 1),整合酶才被确认为HIV治疗的可行靶点,而在此之前,针对RT和PR的抗HIV药物已经使用了几十年。此后, FDA批准了另外四种 整合酶抑制剂用于临床(图 1):2012年的 elviteg...
目前抗艾滋病药物主要围绕以下几个方面展开研究:HIV黏附抑制剂、HIV融合抑制剂、细胞趋化因子受体5(CCR5)拮抗剂、细胞趋化因子CXCR4拮抗剂、HIV反转录酶抑制剂、HIV蛋白酶抑制剂、HIV整合酶抑制剂。 2007年第一个整合酶抑制剂拉替拉韦(Raltegravir,RAL)在美国上市,自此HIV-1的ART进入到整合酶抑制剂时代,弥补了抗病...
CAS号:1051375-16-6别名:S/GSK1349572;GSK1349572纯度:99.54%分子式:C20H19F2N3O5分子量:419.38结构式:储存条件:-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用。相关搜索:HIV-1整合酶抑制剂(Dolutegravir),S/GSK1349572,GSK1349572,1051375-16-6...
关于INTI的耐药流行率:Chang等的研究报告称,在从未使用过整合酶抑制剂的1 307例HIV-1感染病人样本中,对INTI的主要耐药突变的总体流行率为0.9%(n=12)。同时Kimia KAMELIAN等研究了British Columbia地区年龄>19岁的2009年到2016年确诊为HIV阳性病人对整合酶抑制剂耐药的情况。
HIV-1 integrase inhibitor((Z)-4-(3-(azidomethyl)phenyl)-2-hydroxy-4-oxobut-2-enoic acid)可用于抗HIV。 HIV-1整合酶抑制剂名称 [ CAS 号 ]:544467-07-4 [ 中文名 ]: 4-[3-(叠氮基甲基)苯基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸 [ 英文名 ]: HIV-1 integrase inhibitor [英文别名 ]: HIV-...
HIV-1 integrase inhibitor 3 是一种 HIV-1 整合酶链转移 (INST) 抑制剂,其 IC50 值为 2.7 nM。 [ 相关类别 ]: 信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 艾滋病毒整合酶 信号通路 >> 抗感染 >> HIV 研究领域 >> 感染 [ 靶点 ] IC50: 2.7 nM (INST)[1] [体外研究] HIV-1整合酶抑制剂3(化合...
美国FDA宣布批准一款HIV-1整合酶链转移抑制剂 整合酶是Ⅰ型人类免疫缺陷病毒(HIV-Ⅰ)完整的生命周期不可或缺的催化酶之一。整合酶可以将逆转录酶产生的病毒DNA整合到宿主染色体中,从而帮助HIV-Ⅰ完成生活周期。以整合酶为靶点的抗艾滋病制剂的研究是最近几年来的热点。
目前,抗HIV-1药物大致可以分为逆转录酶抑制剂(RTIs)、整合酶抑制剂(INIs)、蛋白酶抑制剂(PIs)和膜融合抑制剂(FIs)等。HIV-1蛋白酶抑制剂作为重要的一类抗HIV-1药物,在HIV-1感染的治疗中发挥了重要作用。目前FDA上市的抗HIV-1蛋白酶抑制剂已达10个...