在常氧时,HIF-1α和HIF-2α的半衰期都非常短,在细胞中处于不断合成和降解的过程。这个降解过程重要是通过脯氨酸羟化酶区域(prolyl hydroxylase domain , PHD) 在氧分子的参与下使HIFα羟基化,使HIFα能够被VHL E3泛素连接酶辨识并泛素化,之后透过蛋白酶体使其被快速降解。这里的PHD,有的时候也被称为HIF-PH,...
导言 在新型肾性贫血治疗药物——HIF-PH抑制剂(上篇)中我们谈论了PHD抑制剂(即HIF-PH抑制剂)如何治疗肾病贫血以及其优劣。在接下来的下篇,笔者主要想谈论一下肾病贫血的市场,以及在研药物的情况。 市场 慢性肾病根据肾功能的强度被分成1到5期,其中五期患者被认为是在肾病末期,并且需要每周都进行透析治疗。肾性贫...
肾性贫血HIF-PHI抑制剂daprodustat 贫血在慢性肾脏病(CKD)患者中很常见,因为这类患者的肾脏不再产生足够量的红细胞生成素,这是一种参与促进红细胞生成的激素。 daprodustat是一种口服缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂(HIF-PHI),抑制氧感应脯氨酰羟化酶(PH)可稳定缺氧诱导因子(HIF),导致红细胞生成素和其他参与...
Enarodustat于2020年9月在日本批准用于治疗与慢性肾病 (CKD) 相关的贫血。与daprodustat类似,enarodustat也是口服活性HIF-PH抑制剂,是注射用促红细胞生成素刺激剂的替代品。促红细胞生成素的产生受HIF调节;enarodustat等抑制剂可限制HIF-α 亚基的分解,从而导致内源性促红细胞生成素产量增加。日本烟草公司的一项专...
产品名称:HIF-PH抑制剂(Molidustat) 英文名称:Molidustat 产品货号:M02744 产品规格:2mg|5mg|10mg|50mg|100mg Molidustat是一种新型的HIF-PH抑制剂,对PHD1,PHD2,PHD3的IC50值分别为480nM,280nM和450nM。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途! CAS号:1154028-82-6 别名:BAY 85-3934 纯...
HIF-PH抑制剂是一种口服同化制剂,具有改善内源性促红细胞生成素(EPO)生成的新作用机制,其中五种已在日本获得批准(参见文章:"HIF-PH抑制剂是ESA的有望替代品")。 HIF-PH抑制剂在获批之前的III期试验一直报告其疗效不劣于ESAs(标准治疗药物),但由于其临床应用仅有几年时间,有关疗效和安全性的长期实际数据尚不...
HIF-PH抑制剂(Vadadustat) 英文名称: Vadadustat 产品规格: 1mL(10mM)|2mg|5mg|10mg|50mg|100mg 发货周期: 1～3天 产品价格: 询价 本产品仅可用于科研实验,严禁用于其他非科研用途! Vadadustat是一种新型的可滴定缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶(HIF-PH)抑制剂,目前开发用于治疗贫血。注:本品仅可用于科研实...
11月12日,CDE官网显示三生制药HIF-PH抑制剂 HIF-117胶囊(SSS17 )获批临床,适应症为治疗慢性肾病患者的贫血。 肾性贫血为慢性肾脏病(CKD)肾功能失代偿期主要并发症之一。随着CKD的进展,CKD相关贫血的患病率和严重程度逐渐增加。肾性贫血患者较常规贫血难以纠正,患者乏力严重,生活质量低下。
项目用药:HIF-PH选择性抑制剂 适应症:肾性贫血 疾病:肾性贫血 实验分期:其他 申办方: 开展区域: 试验伤害保险:有 招募截止时间: 简要入排方案 1. 年龄在18～75周岁的非透析慢性肾病患者,男女均可; 2. 筛选期,男性受试者体重在50.0~100kg;女性体重在45.0~100 kg;体重指数(BMI)在16.0~38.0 kg/m2范...
一项“口服SSS17胶囊治疗非透析慢性肾病患者贫血的随机、双盲、安慰剂对照、多中心的II期临床研究”,用来评价口服SSS17胶囊治疗非透析慢性肾病患者贫血的有效性和安全性以及不同剂量SSS17胶囊治疗非透析慢性肾病患者贫血的药代/药效动力学特征。参加标准1. 年龄在18～75周岁的非透析慢性肾病患者,男女均可; 2. 筛选...