答案:HIF2A 抑制剂可能会产生耐药性。 HIF2A 是一种调节细胞氧气代谢的蛋白质,在许多癌症中过度表达,并与肿瘤的增殖、转移和对治疗的耐药性有关。HIF2A 抑制剂是一类新型抗癌药物,可通过抑制 HIF2A 的活性来阻止肿瘤细胞的增殖和转移。 然而,肿瘤细胞可能会通过基因突变或其他机制来产生对 HIF2A 抑制剂的耐药性。
VHL综合征是一种常染色体先行遗传病,可表现为视网膜、脑干、小脑或脊髓的血管母细胞瘤;或嗜铬细胞瘤、肾囊肿或肾细胞癌、胰腺囊肿等腹腔脏器病变。目前尚缺乏治愈此类疾病的有效方法。在2020年ESMO大会上,美国国家癌症研究所泌尿肿瘤学部的Ramaprasad Srinivasan...
日前,默沙东宣布FDA已经受理其HIF-2α抑制剂belzutifan治疗不需要立即手术的、von Hippel-Lindau(VHL)病相关性肾细胞癌(RCC)的新药申请(NDA),同时授予该申请优先审查资格,PDUFA日期为2021年9月15日。 VHL综合征是一种常染色体显性遗...
背景:患有VHL综合征的患者(pt)有数种癌症的风险,包括透明细胞肾细胞癌(ccRCC)。VHL的失活导致驱动肿瘤生长的HIF-2a转录因子的组成性激活。MK-6482是一种强效、选择性、小分子HIF-2a抑制剂,在Ⅰ/Ⅱ期研究中显示出良好的安全性和抗肿瘤活性。本次我们介绍了MK-6482用于治疗VHL相关ccRCC的开放标签的Ⅱ期研究的初始...
作者: #药闻简讯#$Arcus Biosciences(RCUS)$HIF-2a 抑制剂卡达替凡的 1 期数据由@DrChoueiri和 #ENASymp24 提供。 在 86 名患有晚期实体瘤的患者中,毒性表现似乎良好(主要是轻度贫血、疲劳、缺氧),初步活性令人鼓舞(ORR 25-34%)
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新型HIF-2a抑制剂MK-6482在重度预处理肾细胞癌中具有活性! 最近一项1/2期试验的最新发现表明,在经过大量预处理的透明细胞肾细胞癌(RCC)患者中,新型缺氧诱导因子(HIF)-2α抑制剂MK-6482具有令人信服的单药活性。 在55例纳入剂量递增/剂量扩增队列的患者中,观察到的总缓解率(ORR)为24%,疾病控制率为80%。此外...
HIF 靶基因 低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂(HIF-PHI) 激活体内自然生理过程,促进红细胞生成 正常 氧浓度 HIF-PH1酶 HIF-α快速降解 HIF-α 降解 HIF-α 低氧(例如:高海拔) 或 Roxadustat HIF-α ✕ HIF-α HIF-β 基因转录 HIF-PH酶 Roxadustat稳定HIF-α 1HIF-PH – 低氧诱导因子脯氨酰羟化酶...
新型HIF-2a抑制剂MK-6482在重度预处理肾细胞癌中具有活性! 最近一项1/2期试验的最新发现表明,在经过大量预处理的透明细胞肾细胞癌(RCC)患者中,新型缺氧诱导因子(HIF)-2α抑制剂MK-6482具有令人信服的单药活性。 在55例纳入剂量递增/剂量扩增队列的患者中,观察到的总缓解率(ORR)为24%,疾病控制率为80%。此外...