VHL综合征是一种常染色体先行遗传病,可表现为视网膜、脑干、小脑或脊髓的血管母细胞瘤;或嗜铬细胞瘤、肾囊肿或肾细胞癌、胰腺囊肿等腹腔脏器病变。目前尚缺乏治愈此类疾病的有效方法。在2020年ESMO大会上,美国国家癌症研究所泌尿肿瘤学部的Ramaprasad Srinivasan...
日前,默沙东宣布FDA已经受理其HIF-2α抑制剂belzutifan治疗不需要立即手术的、von Hippel-Lindau(VHL)病相关性肾细胞癌(RCC)的新药申请(NDA),同时授予该申请优先审查资格,PDUFA日期为2021年9月15日。 VHL综合征是一种常染色体显性遗...
在大多数(约90%)ccRCC患者中,一种名为Von Hippel-Lindau(VHL)的抑癌蛋白不起作用,导致缺氧诱导因子(HIF)蛋白在癌细胞内积聚并激活,错误地发出缺氧的信号,这会激活血管形成,刺激肿瘤生长。 MK-6482(原名PT2977)是一种靶向抑制缺氧诱导因子(HIF)-2a的药物,可阻断细胞生长、增殖以及阻止异常血管形成。MK-6482由Pet...
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HIF 靶基因 低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂(HIF-PHI) 激活体内自然生理过程,促进红细胞生成 正常 氧浓度 HIF-PH1酶 HIF-α快速降解 HIF-α 降解 HIF-α 低氧(例如:高海拔) 或 Roxadustat HIF-α ✕ HIF-α HIF-β 基因转录 HIF-PH酶 Roxadustat稳定HIF-α 1HIF-PH – 低氧诱导因子脯氨酰羟化酶...
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