除了癌症进展和转移外,HER3高表达是EGFR突变非小细胞肺癌的TKI耐药机制之一[4-5]。体外研究表明酪氨酸激酶抑制剂(TKI)会促进HER3表达上调[6],在非小细胞肺癌患者中,腺癌患者的HER3表达高于非腺癌患者,EGFR突变患者的HER3表达高于野生型患者[7]。 ...
除了癌症进展和转移外,HER3高表达是EGFR突变非小细胞肺癌的TKI耐药机制之一[4-5]。体外研究表明酪氨酸激酶抑制剂(TKI)会促进HER3表达上调[6],在非小细胞肺癌患者中,腺癌患者的HER3表达高于非腺癌患者,EGFR突变患者的HER3表达高于野生型患者[7]。 目前,已有同靶点抗体偶联药物(ADC)产品Patritumab deruxtecan(由第...
HER3-DXd用于经EGFR-TKI和铂类化疗治疗的EGFR突变NSCLC患者:HERTHENA-Lung01试验 奥希替尼是EGFR敏感突变晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者标准治疗选择之一,耐药后治疗选择仍面临挑战。在奥希替尼耐药情况下,通过抗体-药物偶联物(ADC)运送细胞毒药物不依赖于引起克隆选择和耐药的潜在基因突变,而取决于细胞膜表面表达的靶...
ADC 在 EGFR 突变晚期非小细胞肺癌中的结果数据 一项二期临床试验HERTHENA-Lung01的结果表明，225名EGFR基因突变的非小细胞肺癌，在接受大于1次以上EGFR靶向药治疗耐药后病情进展（93%使用过奥希替尼治疗），然后使用针对HER3的徳帕瑞妥单抗治疗，每三周注射一次，用药的剂量是5.6毫克/每公斤体重。确认的治疗应答率...
HER3是受体酪氨酸激酶EGFR家族成员，与细胞异常增殖和存活有关。约25%~30%的肺癌具有EGFR激活突变，据估计约83%的NSCLC肿瘤表达HER3蛋白，这可能与转移发生率增加、生存期降低和对标准护理治疗的耐药性有关。目前，还没有HER3指导药物被批准用于癌症治疗。Patritumab deruxtecan是一款靶向HER3的在研抗体偶联药物（...
2月16日,《 Annals of Oncology》(IF 50.5)在线发表了HER3-DXd在EGFR-TKI耐药的EGFR突变NSCLC中的最新研究成果。靶向HER3 ADC是否有望掀起EGFR突变肺癌的下一场海啸? 83%的NSCLC患者有表达HER3,HER3蛋白过表达与不良预后有关。HER...
2023年9月10日,《临床肿瘤学杂志》(Journal of Clinical Oncology)公布了靶向HER3的抗体偶联药物(ADC)Patritumab deruxtecan(HER3-DXd)治疗EGFR突变非小细胞肺癌(NSCLC)患者的II期HERTHENA-Lung01试验的研究结果。 此前,2021年12月23日,美FDA授予Patritumab deruxtecan突破性疗法认定(BTD),用于治疗接受第三代EGF...
除了癌症进展和转移外,HER3高表达是EGFR突变非小细胞肺癌的TKI耐药机制之一[4-5]。体外研究表明酪氨酸激酶抑制剂(TKI)会促进HER3表达上调[6],在非小细胞肺癌患者中,腺癌患者的HER3表达高于非腺癌患者,EGFR突变患者的HER3表达高于野生型患者[7]。 目前,已有同靶点抗体偶联药物(ADC)产品Patritumab deruxtecan(由第...
其高表达于肺癌、乳腺癌、结直肠癌等多种实体瘤中，并与疾病的进展、预后不良以及对EGFR、HER2靶向治疗的耐药性紧密相关。这使得HER3 ADC药物成为了众多药企竞相追逐的重磅BD交易对象。例如，BioNTech斥资超10亿美元与宜联生物合作开发新一代HER3 ADC药物，默沙东则与第一三共达成220亿美元的全球合作。然而，在这些...
研究发现,EGFR TKI治疗失败后,HER3信号的激活或上调可能是导致耐药的原因之一。事实上,大约83%的肺腺癌和高达90%的高级别EGFR突变型肿瘤表达HER3,这使得HER3成为了一种常见的耐药标志物。 尽管目前还没有针对HER3的靶向药物,但在抗体药物偶联物(ADC)领域,针对HER3的药物研发正在积极进行中。其中包括第一三共的U3...