HDAC在各种实体瘤中过表达或过度活跃,并抑制肿瘤抑制基因的表达,从而导致增殖不受控制以及对细胞修复机制和细胞凋亡不敏感。因此,HDAC也是开发特异性抗癌药物的潜在靶点。 大多数HDAC抑制剂具有三种主要药效团:Cap基团(表面识别基团)、ZBG(锌结合基团)以及连接Cap基团和ZBG的Linker,其结构如下图所示。 根据结构类型,HDAC...
HDAC抑制剂可以有效抑制过度激活的HDAC,导致肿瘤细胞停滞,增强细胞凋亡,促进细胞周期停滞。尽管HDAC抑制剂取得了成功的临床经验,但有限的疗效和脱靶效应仍然是尚未解决的问题。为了对HDAC进行进一步研究,数百项使用潜在HDAC抑制剂的临床试验仍在进行中。因此,我们从欧洲专利局检索了2020年至2022年与HDAC和癌症相关的专利进...
西达本胺是国际首个口服的HDAC亚型选择性抑制剂,也是我国首个“first-in-class”原创抗肿瘤新药,自2014年在中国批准用于治疗复发或难治性(R/R)外周T细胞淋巴瘤(PTCL)后已有8年。虽然HDACi的适应症主要集中在血液疾病,但其本身在癌症中扮演的角色预...
近期,新型、口服HDAC抑制剂恩替司他上市申请获国家药品监督管理局(NMPA)正式批准,适应症为联合芳香化酶抑制剂用于治疗HR+/HER2-,经内分泌治疗复发或进展的局部晚期或转移性乳腺癌患者。7月25日,广东、广西、北京等多个省市陆续开出...
组蛋白去乙酰化酶6（HDAC6）是HDAC家族中一个独特的成员，主要靶向细胞质内的非组蛋白底物，如α-微管蛋白、接触蛋白和热休克蛋白90，调节肿瘤细胞的增殖、转移、侵袭和有丝分裂。这篇文章描述了一系列2-(二氟甲基)-1,3,4-噁二唑（DFMOs）作为选择性非羟肟酸HDAC6抑制剂的鉴定和表征。通过比较HDAC6的构效...
HDAC抑制剂通过抑制HDAC活性，引发基因表达改变，进而影响内皮细胞的活性，产生抗血管生成效应。此外，HDAC抑制剂还能通过改变组蛋白和非组蛋白蛋白的乙酰化模式，影响染色质结构和关键信号通路，如NF-κB、PI3K/AKT/mTOR和MAPK，从而抑制MM细胞的生存和增殖。目前，美国食品药品管理局（FDA）已批准四种HDAC抑制剂用于MM...
组蛋白去乙酰化酶抑制剂（histone deacetylase inhibitor，HDACI），简称HDACIs，是一类化合物，有干扰与组蛋白去乙酰化酶的功能。 组蛋白去乙酰化酶抑制剂通常可分为两大类：NAD + -依赖性酶和Zn2 +依赖性酶。Zn2+依赖性蛋白酶包括HDACsI、II、IV亚族；NAD + -依赖性酶主要是HDACs III亚族。组蛋白去...
HDAC是表观遗传调节剂,不仅调节染色质中组蛋白的乙酰化水平,还调节多种与肿瘤进展、细胞周期控制、细胞凋亡、血管生成以及细胞侵袭等相关的蛋白质。由于HADC在基因表达中的基本作用以及对组蛋白和非组蛋白的不同影响, HDAC已成为治疗多种恶性肿瘤的理想靶点,HDAC抑制剂被认为是最有前景的抗癌药物之一。
Entinostat是I型选择性的HDAC抑制剂,作用于HDAC1,HDAC2和HDAC3,IC50分别为243nM,453nM和248nM。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途! CAS号:209783-80-2 别名:MS-275;SNDX-275 纯度:98.29% 分子式:C??H??N?O? 分子量:376.41 ...