SAHA是一种有效的HDAC抑制剂,作用于HDAC1和HDAC3。SAHA引起组蛋白H4高度乙酰化,抑制细胞增殖,并引起细胞周期阻断,改变细胞形态,如细胞质变大、扁平,因此抑制细胞生长。SAHA处理细胞后还会降低抗凋亡蛋白Bcl-xL和survivin蛋白表达降低。在体内,SAHA显著抑制裸鼠体内CWR22移植瘤生长。Genistein和Vorinostat 联合作用用抑制细胞...
综上所述,HDAC抑制剂作为表观遗传调控药物,具有独特的作用机制,在HR+/HER2-晚期乳腺癌治疗中展现出了较好的疗效,可管、可控的安全性以及极大的用药便利性。基于此,《2025年CBCS&CSOBO乳腺癌诊治指南与规范精要本》中,对于二线及后线既往使用过CDK4/6i的患者,纳入了HDA...
2024年10月15日，上海微境生物科技公司公布了一项重大发现，即一种新型氘代小分子HDAC抑制剂的研发成功，这种抑制剂显示出潜在的抗癌效果。组蛋白去乙酰化酶（HDAC）是一类重要的蛋白酶，它们通过去除组蛋白和非组蛋白赖氨酸上的乙酰基，从而调控基因的表达和蛋白质的功能。目前已知的HDAC成员包括四大类，共计18个亚型...
在具体的实验中，科研人员使用了由AbMole提供的Trichostatin A（AbMole，M1753）和Olaparib（AbMole，M1664）分别作为HDAC抑制剂和PARP抑制剂，进行了动物实验，结果显示Trichostatin A好Olaparib的组合方案有效抑制剂了SKOV3抑制小鼠肿瘤的增殖。图1. Photographs of tumor sizes and growth curve demonstrating superior ...
HDAC抑制剂 CAS号: 1477949-42-0 英文名: CAY10683 (SantacruzaMate A) 英文别名: SantacruzaMate A;CAY10683;Santacruzamate A (CAY10683);CAY1083;CS-1702;CAY 10683;CAY-10683;8-Trihydroxyflavone;Santacruzamate A, >98%;CAY10683 (SantacruzaMate A);SantacruzaMate A, 10 mM in DMSO ...
TUBASTATIN A (HDAC抑制剂)化学性质 安全信息 TUBASTATIN A (HDAC抑制剂)性质、用途与生产工艺 背景 Tubastatin A(HDAC抑制剂)是是有效的,特异的组蛋白去乙酰化酶类型I和II(HDAC class I/II)抑制剂,对HDAC的IC50值为1.8 nM。对其选择性是HDAC8外的其他亚型的1000多倍。 Tubastatin A选择性作用于所有同工酶除了...
导读:HDAC(组蛋白去乙酰化酶)可以去除组蛋白赖氨酸(Lys)残基上的乙酰基改变电荷使染色体结构更加紧密,从而抑制基因的转录表达。目前研究发现,组蛋白的乙酰化水平异常与癌症及免疫类疾病相关,宫颈癌、胃癌、直肠癌中HDAC家族表达明显高于正常水平。针对此,许多药物开发者认为HDAC抑制剂在癌症治疗方面具有巨大研发价值。
伏立诺他(Vorinostat)是一种组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂,具有抗肿瘤作用。它通过抑制组蛋白去乙酰基酶(HDAC)而使细胞周期停滞和/或细胞凋亡,从而发挥抗肿瘤作用。伏立诺他主要用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL,一种非霍奇金淋巴瘤)。CTCL是一种影响皮肤的白血病细胞类型的T细胞癌。 伏立诺他的英文名称为Zolinza,该...
表观遗传调控失调是导致癌症发生发展的机制之一,因此,靶向HDACs的抑制剂在多瘤种中具有显著临床疗效。西达本胺是国际首个口服的HDAC亚型选择性抑制剂,也是我国首个“first-in-class”原创抗肿瘤新药,自2014年在中国批准用于治疗复发或难治性(R/R)外...
Mocetinostat,又称为MGCD0103、MG-0103,是一种强效HDAC抑制剂,对HDAC1抑制作用最强(IC50=0.15 μM),其抑制活性是HDAC2(IC50=0.29 μM)的2倍,是HDAC3(IC50=1.66 μM)的10倍,而对HDAC4、5、6、7、8没有作用。Mocetinostat诱导组蛋白的高度乙酰化,引起细胞周期阻断,抑制多种癌细胞增殖,并诱导癌细胞凋亡。