GPCR多样性使其具有多种功能，包括选择性剪接、RNA编辑、翻译后修饰和蛋白质-蛋白质相互作用等。GPCR的多样性还可以使这些受体识别和响应各种各样的配体，如光能、化合物、离子、神经递质、神经调节肽、激素、糖蛋白以及其它蛋白质。在GPCR信号通路中，受体需要与异源三聚体G蛋白结合后进行信号传导。G蛋白由Gα、Gβ...
目前,GPCR偏向性别构调控药物的研发比例在逐步提高,偏向性别构调控药物结合在 GPCR 的别构位点上,能够选择性地调节GPCR信号通路。 由此可见,由于GPCR的复杂性和多样性,在进行GPCR药物高通量筛选时,需要对候选药物进行大量的验证和优化,以确保其对于下游信号通路的精细调控。 瑞孚迪 (Revvity) 基于HTRF和Alpha的均相...
2024年8月19日美国加州大学洛杉矶分校生理学系Baljit S. Khakh研究团队在Neuron杂志发表研究论文“Astrocyte Gi-GPCR signaling corrects compulsive-like grooming and anxiety-related behaviors in Sapap3 knockout mice”,该研究指出操纵星形胶质细胞Gi-GPCR信号通路能够纠正Sapap3基因敲除小鼠的强迫行为和与焦虑相关的...
G蛋白偶联受体(GPCR)是真核生物中最大,种类最多的膜受体。G蛋白是能够结合三磷酸鸟苷(GTP)和二磷酸鸟苷(GDP)的特殊蛋白质。与GPCR相关的G蛋白是异源三聚体,这意味着它们具有三个不同的亚基:α亚基,β亚…
⑷G蛋白-其他磷脂酶途径:如激活磷脂酶A2,促进花生四烯酸、前列腺素、白三烯和TXA2的生成;激活磷脂酶D,产生磷脂酸和胆碱。 ⑸激活MAPK家族成员的信号通路。 ⑹PI-3K-PKB通路 ⑺离子通道途径,已证明多种GPCR与配体结合后,还能直接或间接地调节离子通道的活性,从而参与对神经和心血管组织的功能调节。反馈...
G蛋白偶联型受体(GPCR)介导的信号通路包括( )。A. AC-cAMP-PKA通路 B. PLC-IP3/DC-PKC通路 C. PDE-cGMP-Na+通道 D. PLC-IP3-Ca2+/CaM-PK通路 E. AC-cAMP-PKA通路 F. PLC-IP3/DC-PKC通路 G. PDE-cGMP-Na+通道 . PLC-IP3-Ca2+ 相关知识点: ...
细胞信号通路是细胞内部一系列高度协调和有序的分子间相互作用过程,影响着细胞的功能状态、代谢活动等。这一系列复杂事件通常涉及G蛋白偶联受体(GPCR)、离子通道受体等多种类型的受体,以及第二信使(如cAMP)、蛋白激酶、转录因子等众多参与者。 GPCR是真核生物中最大的一类膜蛋白家族,在几乎所有的器官系统中都起着至关...
发现激活Gi-GPCR信号通路恢复了星形胶质细胞形态和稳态功能的下降,并纠正了强迫症相关的Sapap3敲除小鼠中的强迫和焦虑行为。该文提出了一种针对星形胶质细胞的特异性药理策略,用于正常化与强迫症相关的有害强迫性表型,以及可能适用于其他星形胶质细胞形态和稳态支持受损的疾病。
GPCR通过识别外界的化学信号分子(激动剂)并将其转化为细胞内信号,进而调控细胞的生理过程。因此,了解GPCR的信号转导通路功能对于研究细胞信号传递、药物设计以及治疗某些疾病具有重要意义。 GPCR的信号转导通路主要包括配体结合、激活G蛋白、细胞内信号传递和反馈调控四个主要环节。首先,外界的化学激动剂结合到GPCR的N末端...
多个GPCR信号通路可以通过激活PPARγ来促进脂肪细胞分化,如β3-AR(β3-肾上腺素受体)和FFAR(游离脂肪酸受体)等。这些GPCR受体在脂肪细胞的分化过程中起着不可或缺的作用。 其次,GPCR信号通路对脂肪合成和脂解也具有重要调控作用。脂肪合成是指细胞内无机物质、如糖类和胺基酸,转化为脂质的生物合成过程。多个GPCR信号...