Structure Therapeutic(硕迪生物,以下简称Structure)就是其中一家,该公司专注于G蛋白偶联受体(GPCR)靶向疗法,目前正处于项目临床验证阶段。2023年2月2日,Structure在纳斯达克上市,股票代码为“GPCR”。截至5月12日16:00,其总市值10.1亿美元。 打造基于结构的药物开发平台,将靶向药物口服小分子化 大多数药物靶点位于五个...
[4] Hutchings CJ. A review of antibody-based therapeutics targeting G protein-coupled receptors: an update. Expert Opin Biol Ther. 2020;20(8):925-935. doi:10.1080/14712598.2020.1745770 [5] Yang D, Zhou Q, Labroska V, et al. G protein-coupled receptors: structure- and function-based dr...
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尽管在过去5年中有许多新的GPCR药物进入市场,但这些药物都是在靶向GPCR的结构被公布后才发现的,而SBDD(基于结构的药物设计,structure-based drug design)在药物设计中的作用时间足够长,鉴于上述药物发现的时间尺度,这或许并不奇怪。因此,尽管一些药物在解决GPCR结构和进入临床试验之间存在显著的时间间隔(大于5年),但目...
Fig1. Structure of GPCR 图1.GPCR的结构[1] 1.2 GPCR的种类和功能 迄今已鉴定出900多个人类相关的GPCRs[2]。GPCRs的分类依据序列以及结构相似性,主要分为以下5个主要家族:视紫红质受体(A类),分泌素受体(B1类),黏附受体(B2类),谷氨酸盐受体(C类)和卷曲/味觉2(F类)[1]。
基于结构的药物发现(Structure-based drug discovery,SBDD)是一种基于靶点的原子级结构基础信息,针对该靶点进行理性药物设计的研发方法。 由于在信号转导过程中发挥核心作用,GPCR也是药物开发领域的“明星”。癌症、心脏病、糖尿病、阿尔茨海默症等这些危害人类健康的重大疾病都与GPCR密不可分。当前约50%的上市药物作用于...
5.Yang, D., et al., Yang, D., et al.,G protein-coupled receptors: structure-and function-based drug discovery.Signal transduction and targeted therapy, 2021.6(1): p. 7. 6.Buck, A.K., et al., Buck, A.K., et al.,CXCR4-targeted theranostics in oncology.Eur J Nucl Med Mol Ima...
参考文献: Biased Ligands of G Protein-Coupled Receptors (GPCRs): Structure-Functional Selectivity Relationships (SFSRs) and Therapeutic Potential.J MedChem.2018 Nov 21;61(22):9841-9878.
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Abstract We present an online, interactive platform for comparative analysis of all available G-protein coupled receptor (GPCR) structures while correlating to functional data. The comprehensive platform encompasses structure similarity, secondary structure, protein backbone packing and movement, residue–resid...