2023年8月2日，中科院上海药物研究所徐华强研究员、段佳研究员和杨德华研究员共同在Nature杂志上发表了最新研究成果，在国际上报道了第一个高分辨率GPCR——神经降压素受体（NTSR1）与GRK2的复合物结构，揭示了GRK2识别和调控GPCR的详细分子机制，并通过结构解析，首次发现了一个全新的GPCR偏向性配体结合口袋，为临床开...
2023年8月2日,中国科学院上海药物研究所徐华强研究员、段佳研究员和杨德华研究员共同在Nature杂志上发表了最新研究成果“GPCR activation andGRK2assembly by a biased intracellular agonist”,在国际上报道了第一个高分辨率GPCR——神经降压素受体(neurotensin receptor 1,NTSR1)与GRK2的复合物结构,揭示了GRK2识别和...
在国际上报道了第一个高分辨率GPCR——神经降压素受体(neurotensin receptor 1,NTSR1)与GRK2的复合物结构,揭示了GRK2识别和调控GPCR的详细分子机制,并通过结构解析,首次发现了一个全新的GPCR偏向性配体结合口袋,为
在国际上报道了第一个高分辨率GPCR——神经降压素受体(neurotensin receptor 1,NTSR1)与GRK2的复合物结构,揭示了GRK2识别和调控GPCR的详细分子机制,并通过结构解析,首次发现了一个全新的GPCR偏向性配体结合口袋,为
该研究揭示了GRK2识别和调控NTSR1的详细分子机制，特别是发现了一种全新的GPCR偏向性配体结合口袋，这对于开发偏向性药物分子具有重要意义。偏向性药物分子可以选择性地激活GPCR的某一条信号通路，从而提高疗效并减少副作用。这一发现为靶向GPCR的偏向性药物分子的开发提供了结构基础和理论支持，对于未来药物研发和临床应用...
2023年8月2日，中国科学院上海药物研究所徐华强研究员、段佳研究员和杨德华研究员共同在Nature杂志上发表了最新研究成果 GPCR activation and GRK2 assembly by a biased intracellular agonist ，在国际上报道了第一个高分辨率GPCR——神经降压素受体（neurotensin receptor 1，NTSR1）与GRK2的复合物结构，揭示了GRK2...
鉴定出的七个哺乳动物GRK(1-7)根据序列和结构分为三个亚科,其中GRK 1和7包括GRK1亚科;GRK 2 和 3 组成 GRK2 亚家族;GRK 4、5和6组成GRK4亚家族。GRK 2、3、5 和 6 在人体组织中普遍表达,并且已证明这些 GRK 中的每一个都在 GPCR 中发挥独特的信号传导作用。尽管尚未确定特定 GRK 的明确共有靶序列...
2023年8月2日,中国科学院上海药物研究所徐华强研究员、段佳研究员和杨德华研究员共同在Nature杂志上发表了最新研究成果“GPCR activation and GRK2 assembly by a biased intracellular agonist”,在国际上报道了第一个高分辨率GPCR——神经降压素受体(neurotensin receptor 1,NTSR1)与GRK2的复合物结构,揭示了GRK2识别...
2023年8月2日,中科院上海药物研究所徐华强研究员、段佳研究员和杨德华研究员共同在Nature 杂志上发表了最新研究成果“GPCR activation and GRK2 assembly by a biased intracellular agonist”,在国际上报道了第一个高分辨率GPCR——神经降压素受体(neurotensin receptor 1,NTSR1)与GRK2的复合物结构,揭示了GRK2识别和...
在上海药物所本次发表的研究中，段佳研究员选定与GRK2相互作用最强的受体NTSR1作为研究对象，引入NanoBiT交联技术，采用化学交联技术等策略，获得了稳定的GPCR-GRK复合物，实现了结构解析。其中，NanoBiT方法是一种经典的用于检测蛋白-蛋白相互作用的方法。段佳在博士研究期间曾开创性地将该方法引入到稳定GPCR与G蛋白信号...