The molecular assembly of GRKs on GPCRs and the basis of GRK-mediated biased signalling remain largely unknown owing to the weak GPCR–GRK interactions. Here we report the complex structure of neurotensin receptor 1 (NTSR1) bound to GRK2, Gαqand the arrestin-biased ligand SBI-5537. The ...
2023年8月2日,中国科学院上海药物研究所徐华强研究员、段佳研究员和杨德华研究员共同在Nature杂志上发表了最新研究成果“GPCR activation and GRK2 assembly by a biased intracellular agonist”,在国际上报道了第一个高分辨率GPCR——神经降压...
研究GRKs识别和调控GPCRs的分子机制,揭示偏向性激动剂介导GPCR的偏向性信号转导机制,对于靶向GPCR的偏向性药物发现具有十分重要的科学意义。 2023年8月2日,中国科学院上海药物研究所徐华强研究员、段佳研究员和杨德华研究员共同在Nature杂志上发表了最新研究成果“GPCR activation and GRK2 assembly by a biased ...
2023年8月2日,中国科学院上海药物研究所徐华强研究员、段佳研究员和杨德华研究员共同在Nature杂志上发表了最新研究成果“GPCR activation and GRK2 assembly by a biased intracellular agonist”,在国际上报道了第一个高分辨率GPCR——神经降压素受体(neurotensin receptor 1,NTSR1)与GRK2的复合物结构,揭示了GRK2识别...
研究GRKs识别和调控GPCRs的分子机制,揭示偏向性激动剂介导GPCR的偏向性信号转导机制,对于靶向GPCR的偏向性药物发现具有十分重要的科学意义。2023年8月2日,中国科学院上海药物研究所徐华强研究员、段佳研究员和杨德华研究员共同在Nature杂志上发表了最新研究成果 GPCR activation and GRK2 assembly by a biased ...
2023年8月2日,中科院上海药物研究所徐华强研究员、段佳研究员和杨德华研究员共同在Nature 杂志上发表了最新研究成果“GPCR activation and GRK2 assembly by a biased intracellular agonist”,在国际上报道了第一个高分辨率GPCR——神经降压素受体(neurotensin receptor 1,NTSR1)与GRK2的复合物结构,揭示了GRK2识别和...
2023年8月2日,中国科学院上海药物研究所徐华强研究员、段佳研究员和杨德华研究员共同在Nature杂志上发表了最新研究成果“GPCR activation and GRK2 assembly by a biased intracellular agonist”,在国际上报道了第一个高分辨率GPCR——神经降压素受体(neurotensin receptor 1,NTSR1)与GRK2的复合物结构,揭示了GRK2识别...
GPCR activation and GRK2 assembly by a biased intracellular agonist. Nature 620, 676–681 (2023). Article ADS CAS PubMed Google Scholar Kobayashi, K. et al. Class B1 GPCR activation by an intracellular agonist. Nature 618, 1085–1093 (2023). Article ADS CAS PubMed PubMed Central Google...
2.“GPCR activation and GRK2 assembly by a biased intracellular agonist” GPCRs在被配体激活后,主要通过下游的G蛋白或arrestin通路行使特定的生理功能。然而,GPCRs在招募arrestin蛋白之前,必须被GPCR激酶(GPCR Kinases,GRKs)识别和调控。GRKs能够磷酸化GPCRs,促进其招募arrestin蛋白,抑制其招募G蛋白,GRKs被认为是...
2023年8月2日,中科院上海药物研究所徐华强研究员、段佳研究员和杨德华研究员共同在Nature 杂志上发表了最新研究成果“GPCR activation and GRK2 assembly by a biased intracellular agonist”,在国际上报道了第一个高分辨率GPCR——神经降压素受体(neurotensin receptor 1,NTSR1)与GRK2的复合物结构,揭示了GRK2识别和...