1.促进胰岛素的合成和分泌:glp-1受体激动剂能够增加胰岛β细胞胰岛素的表达,促进胰岛素合成,并以葡萄糖浓度依赖性的方式促进胰岛素分泌,发挥降糖作用。 2.抑制胰高血糖素的分泌:胰高血糖素作为主要的升糖激素,其水平升高也会引起血糖的升高,glp-1受体激动剂可以通过与胰岛α细胞上的受体结合抑制胰高血糖素分泌,发挥...
GLP-1受体激动剂的研发历程与胰岛素类似物的开发相似,也是从动物源性转到人源性,从短效到长效再到口服。只是胰岛素的口服制剂一直没有开发成功,而2019年首个口服GLP-1受体激动剂司美格鲁肽的诞生造福了无数胰岛素的患者,从皮下注射到口服极大增加了患者的适应性。 直到现在仍然很多人将司美格鲁肽视为降糖药天花板,...
肠促胰素类药物中的胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂,在机体内具有重要作用。GLP-1主要由回肠和结肠内的L细胞分泌,其促胰岛素分泌的效应与血糖浓度相关,有助于调节血糖稳定。 人体生成的GLP-1存在短暂的半衰期,仅约1~2分钟,因为血液中存在的二肽基肽酶4(DPP-4)迅速降解它,降低其促胰岛素分泌的活性。为了优...
在糖尿病的治疗作用:在胰腺α细胞中,GLP-1可降低胰高血糖素的分泌,而在胰腺β细胞中,GLP-1可促进胰岛素的分泌,二者共同降低血糖,这使得GLP-1R成为治疗糖尿病的重要靶点之一。 在日常的体重管理过程中,使用GLP-1衍生药物会造成多种情况。 GLP-1药物作用时间一般在12小时起,在这12小时中,身体不会有太强烈的进食...
胰⾼⾎糖素样肽-1受体激动剂,即GLP-1RA。 它们可以模仿GLP-1的功能并与GLP-1R结合,以刺激其活性。因此,这些药物被⼴泛⽤ 于2型糖尿病和肥胖症的治疗。通过抑制胰高血糖素的分泌和以葡萄糖依赖的方式增强胰岛β细胞的胰岛素分泌来调节血糖。同时GLP-1RA可以与大脑中神经元上的受体结合,影响多巴胺信号通路...
GLP-1受体激动剂药物的长效化改造,主要基于两个方面: 通过分子结构改造,屏蔽DPP-4酶切位点,防止在体内被降解; 减弱或避免肾脏的清除作用,构建GLP-1受体激动剂多肽融合蛋白或融合肽,增加分子量。 能够增强多肽类药物的长效性的方法有很多,这里我们重点介绍以下两种方法: ...
9.噻唑烷二酮类(原理增加身体细胞对葡萄糖的需求); 10.钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂(原理减少肾脏对葡萄糖的重吸收)。 2 GLP-1受体激动剂 胰高血糖素样肽1(GLP-1)是一种多肽类激素,主要由肠道L细胞分泌。其受体GLP-1R在胰腺中主要表达在胰岛β细胞中,此外还广泛表达在胃、小肠、心脏、肾脏、肺及大脑等...
9.噻唑烷二酮类(原理增加身体细胞对葡萄糖的需求); 10.钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂(原理减少肾脏对葡萄糖的重吸收)。 2 GLP-1受体激动剂 胰高血糖素样肽1(GLP-1)是一种多肽类激素,主要由肠道L细胞分泌。其受体GLP-1R在胰腺中主要表达在胰岛β细胞中,此外还广泛表达在胃、小肠、心脏、肾脏、肺及大脑等...
胰⾼⾎糖素样肽-1受体激动剂,即GLP-1RA。 它们可以模仿GLP-1的功能并与GLP-1R结合,以刺激其活性。因此,这些药物被⼴泛⽤ 于2型糖尿病和肥胖症的治疗。通过抑制胰高血糖素的分泌和以葡萄糖依赖的方式增强胰岛β细胞的胰岛素分泌来调节血糖。同时GLP-1RA可以与大脑中神经元上的受体结合,影响多巴胺信号通路...