1.促进胰岛素的合成和分泌:glp-1受体激动剂能够增加胰岛β细胞胰岛素的表达,促进胰岛素合成,并以葡萄糖浓度依赖性的方式促进胰岛素分泌,发挥降糖作用。 2.抑制胰高血糖素的分泌:胰高血糖素作为主要的升糖激素,其水平升高也会引起血糖的升高,glp-1受体激动剂可以通过与胰岛α细胞上的受体结合抑制胰高血糖素分泌,发挥...
GLP-1受体激动剂的原理主要包括以下几个方面:葡萄糖依赖性促胰岛素分泌GLP-1受体激动剂与GLP-1受体结合后,通过cAMP/PKA途径增加L-型电压门控钙离子通道的钙离子内流和内质网钙离子释放,活化钙调蛋白,最终增强胰岛素的出胞作用。这种促胰岛素分泌作用是葡萄糖依赖性的,血糖浓度高时,可显著刺激胰岛素释放,抑制胰高血糖...
肠促胰素类药物中的胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂,在机体内具有重要作用。GLP-1主要由回肠和结肠内的L细胞分泌,其促胰岛素分泌的效应与血糖浓度相关,有助于调节血糖稳定。 人体生成的GLP-1存在短暂的半衰期,仅约1~2分钟,因为血液中存在的二肽基肽酶4(DPP-4)迅速降解它,降低其促胰岛素分泌的活性。为了优...
糖尿病专科郭医生第09期 GLP-1受体激动剂降糖原理、用法、注意事项
一、GLP-1受体激动剂的主要作用 GLP-1受体激动剂的主要作用有两方面,首先,它可以抑制胃肠道的消化吸收,减少胰岛素的分泌,降低血糖浓度。其次,它还可以抑制食欲,刺激毛细血管扩张,降低血压,抗炎等作用,有助于改善2型糖尿病综合症病症和血脂异常等病情。
9.噻唑烷二酮类(原理增加身体细胞对葡萄糖的需求); 10.钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂(原理减少肾脏对葡萄糖的重吸收)。 2 GLP-1受体激动剂 胰高血糖素样肽1(GLP-1)是一种多肽类激素,主要由肠道L细胞分泌。其受体GLP-1R在胰腺中主要表达在胰岛β细胞中,此外还广泛表达在胃、小肠、心脏、肾脏、肺及大脑等...
胰⾼⾎糖素样肽-1受体激动剂,即GLP-1RA。 它们可以模仿GLP-1的功能并与GLP-1R结合,以刺激其活性。因此,这些药物被⼴泛⽤ 于2型糖尿病和肥胖症的治疗。通过抑制胰高血糖素的分泌和以葡萄糖依赖的方式增强胰岛β细胞的胰岛素分泌来调节血糖。同时GLP-1RA可以与大脑中神经元上的受体结合,影响多巴胺信号通路...
GLP-1受体激动剂药物的长效化改造,主要基于两个方面: 通过分子结构改造,屏蔽DPP-4酶切位点,防止在体内被降解; 减弱或避免肾脏的清除作用,构建GLP-1受体激动剂多肽融合蛋白或融合肽,增加分子量。 能够增强多肽类药物的长效性的方法有很多,这里我们重点介绍以下两种方法: ...
GLP-1受体激动剂的原理主要包括以下几个方面: 葡萄糖依赖性促胰岛素分泌 GLP-1受体激动剂与GLP-1受体结合后,通过cAMP/PKA途径增加L-型电压门控钙离子通道的钙离子内流和内质网钙离子释放,活化钙调蛋白,最终增强胰岛素的出胞作用。这种促胰岛素分泌作用是葡萄糖依赖性的,血糖浓度高时,可显著刺激胰岛素释放,抑制胰高血...