1.促进胰岛素的合成和分泌:glp-1受体激动剂能够增加胰岛β细胞胰岛素的表达,促进胰岛素合成,并以葡萄糖浓度依赖性的方式促进胰岛素分泌,发挥降糖作用。 2.抑制胰高血糖素的分泌:胰高血糖素作为主要的升糖激素,其水平升高也会引起血糖的升高,glp-1受体激动剂可以通过与胰岛α细胞上的受体结合抑制胰高血糖素分泌,发挥...
GLP-1激素可以在高血糖的状态下,刺激胰岛素的分泌从而发挥它降血糖的作用。 作用就是通过GLP-1受体而实现的,只有当这种激素结合在受体上的时候才会发挥作用,而GLP-1受体激动药的目的就是在于激动这种受体,模拟那种激素的效应发挥降糖的作用。 GLP-1受体激动药是以降低餐后血糖为主的,所以比较少出现低血糖的反应。
胰高糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)是近年来的新型降糖药,通过激活GLP-1受体,以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌,抑制胰高糖素分泌,并能够延缓胃排空,通过中枢性的食欲抑制减少进食量,从而达到降低血糖,减肥等作用。作为胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)/胰高血糖素受体 (GCGR)双重激动剂的 玛仕度...
GLP-1(胰高血糖素样肽-1)受体激动剂类药物是近年来降糖药物的一个热点研发方向。本文将就GLP-1受体激动剂类药物的研发做一个简单的梳理. GLP-1由人胰高血糖素基因编码,并由肠道L细胞分泌的一种肽类激素。GLP-1通过葡萄糖依赖方式作用于胰岛β细胞,促进胰岛素基因的...
GLP-1受体激动剂以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高糖素分泌,并能延缓胃排空,通过中枢性的食欲抑制来减少进食量。GLP-1受体激动剂可有效降低血糖,并有显著降低体重和改善甘油三酯、血压和体重的作用。单独使用GLP-1受体激动剂不明显增加低血糖发生的风险。GLP-1受体激动剂可以单独使用或与其他降糖药联合...
其中GLP-1受体激动剂(GLP‐1RA)是一种肠促胰素类降糖药物,通过激活 GLP⁃1 受体以葡萄糖浓度依赖的方式刺激胰岛素分泌和抑制胰高糖素分泌,同时增加肌肉和脂肪组织葡萄糖摄取,抑制肝脏葡萄糖的生成而发挥降糖作用,并可抑制胃排空,抑制食欲。广泛分布于胰岛细胞、胃肠...
一、GLP-1的机理和GLP-1受体激动剂的作用原理 GLP-1是一种由肠道分泌的激素,全称为胰高血糖素样肽-1(glucagon-like peptide 1)。它是在我们进食后产生的,主要作用是促进胰岛素的分泌,从而降低血糖水平。除此之外,GLP-1还有其他一些作用,比如: 抑制胃排空和胰高血糖素的分泌,进一步降低餐后血糖峰值; ...
四、GLP-1R激动剂的难点及其对策 GLP-1R激动剂的最大难点就是过短的半衰期,目前的激动剂从总体结构上...