大量研究揭示,糖尿病肥胖及糖尿病患者,其胰腺GLP-1R蛋白在胰腺的表达是逐渐下降的,这说明GLP-1R表达的下降是肥胖患者更易发展为糖尿病的重要病理机制之一 [23-26]。 4.3 GLP-1R和其它疾病 GLP-1R与糖尿病的多种并发症相关,尤其是动脉粥样硬化性心血管疾病。研究表明,GLP-1R激动剂(GLP-1RA)除了降
GLP-1R、GCGR和GIPR均能偶联G蛋白,形成与激动剂结合时构象类似的胞内结合口袋,说明受体活化时第六跨膜螺旋(Transmembrane helix 6, TM6)弯折的主要驱动力是Gs蛋白而非激动剂:Gs蛋白不仅成功地打开了受体胞内结合口袋,而且还改变了胞外端之构象,从而使受体稳定在一个与全激活态和非激活态迥异的过渡态(Tran...
GLP-1R、GIPR、GCGR同属于跨膜蛋白。膜蛋白存在表达量低、体外溶解性差、纯化不稳定、难保持天然构象等问题,对相关药物开发带来极大挑战。义翘神州成功搭建VLP、去污剂、Nanodisc三大技术平台,成功开发GLP-1R、GCGR跨膜蛋白。✦义翘神州跨膜蛋白(部分)义翘神州GLP-1R、GIPR、GCGR重组蛋白均由人源细胞(HEK 293)...
研究背景:GLP1R 蛋白作为胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 的 G 蛋白偶联受体发挥作用,参与配体结合后的信号级联反应,激活腺苷酸环化酶并增加细胞内 cAMP 水平。这种分子相互作用在响应 GLP-1 调节胰岛素分泌方面发挥着至关重要的作用。该受体的激活有助于调节与 GLP-1 信号传导相关的细胞反应和代谢过程。值得注意的...
本发明公开了一种对胰高血糖素样肽‑1(GLP‑1)受体(GLP‑1R)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)受体(GIPR)具有双重激活活性的长效融合蛋白,及其制备方法与用途。所述融合蛋白从N‑端至C端依次由艾塞那肽(exendin‑4)或其突变体、人葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)或其突变体、人免疫球蛋白IgG的Fc片段三...
GLP1R 蛋白 | MCE 英文名称: GLP1R Protein, Human (HEK293, N-His, C-Myc) 总访问: 84 国产/进口: 进口 半年访问: 32 产地/品牌: MedChemExpress(MCE) 产品类别: 生化试剂 规格: 20 μg; 50 μg; 100 μg 最后更新: 2025-5-26 货号: HY-P700468 CAS 号: 参考报价: 1650; 3150; 5000...
2023年6月25日,CDE官网显示,康宁杰瑞旗下GLP-1受体激动剂融合蛋白KN056注射液获批临床,适用于饮食及运动控制不佳的2型糖尿病患者的血糖控制。 KN056是苏州康宁杰瑞自主研发,具有自主知识产权的一种GLP-1受体激动剂融合蛋白。基于独特的蛋白质工程技术,KN056在保留GLP-1受体激动活性的同时,具备优异的体内稳定性。临...
本发明涉及一种glp-1/gip融合蛋白,尤其涉及一种glp-1r/gipr双受体激活或者glp-1r/gipr双受体激活中继glp-1r激活/gipr抑制的融合蛋白的制备及其用途。 背景技术: 1、人或者动物在正常生理状况的摄食过程中,在肠道细胞中能够产生肠促胰岛素glp-1和gip,glp-1是一个31个氨基酸残基的多肽,gip是一个42个氨基酸残基的多...
9、在一个实施方案中,作为所述融合蛋白的一部分的所述glp-1r激动肽的glp-1r激动活性与天然glp-1(7-36)的glp-1r激动活性相比降低约9至约531倍。 10、在一个实施方案中,作为所述融合蛋白的一部分的所述glp-1r激动肽的glp-1r激动活性与天然glp-1(7-36)的glp-1r激动活性相比降低约9至约482倍(或约9.449至...
产品类别:重组蛋白 胰高血糖素样肽1受体(GLP1R)重组蛋白 物种Mus musculus (Mouse,小鼠)相同的名称,不同的物种,其它种属价格请询价 来源原核表达 宿主E.coli 内毒素水平<1.0EU/µg(LAL法测定) 亚细胞定位细胞膜 预测分子量17.8kDa 实际分子量16kDa(差异分析请参阅说明书) ...