GLP-1RA的最大亮点是“一专多能”, 除了降糖之外,它还可减轻体重(其是内脏脂肪)、降低血压、改善血脂紊乱、减轻脂肪肝,尤其是对心脏和肾脏具有保护作用,可以显著减少心血管事件的发生风险,延缓糖尿病肾病的进展,改善糖尿病患者的远期预后。 此外,鉴于GLP-1RA优越的减重效果和良...
1987年,胰高血糖素样肽-1(GLP-1)被发现,GLP-1相较GIP能更有效地促进胰岛素分泌、降低血糖峰浓度。 自2005年,首款胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)作为2型糖尿病治疗药物上市以来,其在临床实践中表现出了强效的降糖作用——短效GLP-1RA主要影响餐后...
1)GLP-1受体激动剂可有效降低血糖;2)单独使用GLP-1受体激动剂不明显增加低血糖发生的风险,部分品种与胰岛素等联用还可以明显降低低血糖的风险。3)利拉鲁肽、索马鲁肽和度拉糖肽具有心血管获益功效(存疑);4)所有GLP-1RA均不同程度具有减肥功效。 2. GLP-1 RA 市场结构 2.1 全球 GLP-1 RA 市场份额超越胰岛...
在2023版ADA指南中,根据降糖药物的降糖疗效,将度拉糖肽(高剂量)和司美格鲁肽列为“降糖疗效非常高”的药物,其他GLP-1RA列为“降糖疗效高”的药物。 减重作用 共识指出:GLP-1RA可使单纯肥胖/超重的成年人获得临床上有效的减重作用。最近的临床试验证据也证实了GLP-1RA作为有效的减重药品的有效性和耐受性。 但需要...
为了解决这个问题,全球许多药物企业开启了漫长的GLP-1RA的开发之路。 GLP-1由胰高血糖素原基因GCG编码,GCG翻译后的蛋白由180个氨基酸残基组成,在小肠L细胞,GCG前体蛋白受到前蛋白转化酶枯草溶菌素1/3(PCSK1/3)切割后,产生GLP-1、GLP-2、肠高血糖素和胃泌酸调节素。GLP-1有两种活性方式即GLP-1(7-36)酰胺和...
胰高糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)是近年来的一类新型降糖药,因其具有低血糖风险低、减重、肾脏获益、心血管事件获益以及部分制剂一周打一次等优点,近几年的多部指南认为GLP-1RA类药物在2型糖尿病治疗中具有重要地位。主要药理作用:通过激活GLP-1受体,以葡萄糖浓度依
胰高糖素样肽-1(GLP-1)是一种内源性肠促胰岛素分泌剂,在维持人体血糖稳定中发挥重要作用。胰高糖素样肽-1受体激动剂(glucagon-likepeptide-1receptoragonists,GLP-1RA)属于肠促胰素类药物,对GLP-1生理作用的研究显示,其不仅可增强β细胞反应,还能通过作用于α细胞减少胰高血糖素分泌,进而减少肝糖输出,以及作用于...
她指出,不同病因的脂肪肝对药物的反应差异显著:SGLT2i 和 GLP-1RA 通常伴随体重下降,而PPAR 激动剂可能导致体重增加 。这种差异性同样存在于 GLP-1 类药物的应用中 —— 美国一项涉及 1.5 万例患者的真实世界研究显示,替尔泊肽治疗 6 个月后,仅有 12% 的患者使用推荐的最高剂量 15mg,多数患者的用药剂量...
以司美格鲁肽为代表的GLP-1RA对心血管具有明确保护作用,这可能是通过多种路径实现的,包括改善血糖、血糖、血脂、超重/肥胖等ASCVD风险因素,同时可直接抑制动脉粥样硬化进展、稳定斑块,从而改善与动脉粥样硬化相关的临床结局如心肌梗死、脑卒中等。值得注意的是,司美格鲁肽的心血管获益独立于减重效果,无论T2DM患者是否合...
国内上市的第一个基础胰岛素GLP-1RA注射液,带来了怎样的治疗变化? 治疗达标(Treat-to-target)是糖尿病、高血压等慢性疾病一种不可或缺的疾病管理理念[1]。在糖尿病的管理中,通过预设合理的降糖目标,积极调整降糖药物促进患者的血糖达标,是预防和延缓并发症发生、发展的重要措施[2,3]。 然而,我国的真实世界研究表...