GLP-1受体(GLP-1R)激动剂最初用于模拟GLP-1并激活GLP-1R,但高剂量的这类激动剂与胃肠道副作用有关,这可能使患者难以达到血糖控制和体重管理的目标。为了克服这一局限性,研究者们尝试开发其他治疗策略,其中一种有希望的途径是优化GLP-1R激动剂的序列,以实现对葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体(GIPR)产生类似的激动作...
恒瑞医药GLP-1R/GIPR激动剂公布减重II期研究数据 6月23日,恒瑞医药在美国糖尿病协会(ADA)2024大会上公布了胰高血糖素样肽-1受体/抑胃素受体(GLP-1R/GIPR)激动剂HRS9531治疗不伴糖尿病的肥胖成年患者的II期研究结果。 该研究是一项为期24周的随机、双盲、安慰剂对照II期临床试验, 纳入了249例身高体重指数(BMI)...
替尔泊肽(Tirzepatide)药物攻略:双重靶点GIPR与GLP-1R,针对2型糖尿病、超重及阻塞性睡眠呼吸暂停综合征等适应症进行深入研发。 礼来制药的这款tirzepatide药物每周仅需注射一次,且在临床试验中表现优异,已超越司美格鲁肽,成为全球首个且唯一获批的GIPR/GLP-1R双受体激动剂。2022年5月获得美国FDA上市批准,用于辅助...
☆ GLP-1/GCG和GLP-1/GIP双重受体激动剂的成功研发,也引发了对同时激动这3种靶受体的单分子激动剂的研究。 GLP-1R(胰高血糖素样肽-1受体)激动剂一直是糖尿病领域的研发热点,也成为了目前全球市场占有率最高的非胰岛素类糖尿病药物,多款明星产品度拉糖肽、司美格鲁肽在2021年都有不错的业绩表现。因而继续开...
2023年9月26日,派格生物长效GLP-1R受体激动剂维派那肽申报上市获受理,PEG修饰的艾塞那肽,拟用于治疗2型糖尿病。GLP-1RA最早于2005年上市,长期默默无闻,直至 诺和诺德 的司美格鲁肽横空出世,原因在于司美格鲁肽获批建减重适应症,并且确证降低心血管风险,治疗心衰。具
GLP-1R(胰高血糖样肽-1受体)激动剂一直是糖尿病领域的研发热点,也是目前全球市场份额最高的非胰岛素糖尿病药物。2021年度拉糖肽、司美格鲁肽等多种主要产品表现良好。因此,迭代商品GLP-1R多靶激动剂的研发也成为一个热门的竞争方向。 目前,全球多靶点激动剂大多集中在GLP-1R/GIPR、GLP-1R/GCGR领域。其中,GLP-...
阿斯利康引进下一代口服GLP-1R激动剂 11月9日,阿斯利康宣布,其已与诚益生物达成独家许可协议,获得后者下一代口服胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)ECC5004作为单一疗法和联合疗法的全球权益。 ECC5004是一款每日一次、低剂量、小分子GLP-1受体激动剂,目前正在美国进行针对健康受试者和2型糖尿病(T2D)患者的I...
GLP-1R modulating compounds,由Gilead Sciences Inc(吉利德科学公司)于2023-10-27申请的GLP-1R小分子激动剂。 胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 是一种肽激素,由肠道内的肠内分泌细胞响应膳食而分泌。GLP-1被认为通过直接增加膳食诱导的胰腺β细胞的胰岛素分泌来调节餐后血糖,并通过延迟食物通过肠道的转运来促进饱腹...
主要目的:以北京乐普医药科技有限公司生产的重组GLP-1受体激动剂注射液为试验药,以Vetter Pharma-Fertigung GmbH & Co.KG公司生产的度拉糖肽注射液(商品名:度易达 ® ,TRULICITY ® )为参照药,单次给药后比较试验药与参照药在中国健康受试者体内的药代动力学特征的相似性。次要目的:比较中国健康受试者单次...
礼来公司的GIPR / GLP-1R双受体激动剂tirzepatide已在我国开始注册申报上市,旨在进军市值高达千亿的减肥市场。根据中国药品审评中心(CDE)的消息,礼来公司正在申请葡萄糖依赖性促胰岛素多肽以及胰高血糖素样肽-1受体的双重激动剂Mounjaro (tirzepatide)的上市许可,这是一种新型药物,用于帮助成年人改善肥胖症状或与体重...