目前,GLP-1成为血糖稳态调节的重要靶点。 研究证实,GLP-1受体(GLP-1R)存在于胰腺、心脏、冠状动脉血管、肾脏、胃肠道、大脑的下丘脑和海马区等处。所以说,GLP-RA作用于受体后产生的药理效应广泛。 GLP-1对代谢的影响 GLP-1RA作为T2DM治疗领域的一类新型降糖药,可显著改善T2DM患者的一些关键性病理生理缺陷。除降糖...
GLP-1R激动剂的降压效果可能有助于改善一些2型糖尿病患者的心血管结局，不过在几项CVOTs中可以观察到部分GLP-1R激动剂的降压效果相对较小，LEADER试验中利拉鲁肽降低1.2 mmHg，REWIND试验中度拉鲁肽降低1.7mmHg，Harmony Outcomes试验中阿必鲁肽降低仅0.67 mmHg，这提示血压的降低可能并不是主要的心血管益处来源。
在2024年美国糖尿病协会科学（ADA）年会上，恒瑞医药：首次披露了其自主研发的GLP-1/GIP双受体激动剂HRS9531最新II期研究结果，治疗24周后，HRS9531注射液1.0 mg、3.0 mg、4.5 mg和6.0 mg剂量组体重自基线分别下降5.4%、13.4%、14.0%、16.8%，而安慰剂组仅下降0.1%。管线2：GLP-1R /胰岛素复方制...
“一专多能”是GLP-1受体激动剂的一大特点,除了降糖之外,它还可减轻体重(尤其是内脏脂肪)、降低血压、改善脂代谢紊乱、减轻脂肪肝,特别是对心脏和肾脏具有保护作用,可以显著减少心血管事件的发生风险,减少蛋白尿,延缓糖尿病肾病的进展。 有资料显示:GLP-1受体激动...
GLORY-1的主要终点和关键次要终点均顺利达成，再次印证了GLP-1R/GCGR双重激动剂的独特优势玛仕度肽可同时激动GLP-1R和GCGR。通过激动GLP-1R抑制食欲和延缓胃排空，从而达到减轻体重的功效；同时通过激动GCGR增加能量消耗，增强减重疗效。特别是，玛仕度肽还能独特地通过对肝脏GCGR的激活，促进脂肪酸氧化和脂肪分解，改善...
GLP-1 受体是 II 型糖尿病和肥胖适应症的热门研发靶点,但很多 GLP-1R 激动剂是大分子多肽药物。目前口服小分子 GLP-1R 激动剂已成为行业的研发热点。Insight 数据库显示,礼来、罗氏、辉瑞、阿斯利康/诚益生物、恒瑞、华东医药、信立泰、闻泰...
多肽类GLP-1R激动剂通过模拟天然GLP-1来激活GLP-1受体,以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高糖素分泌。由于依赖葡萄糖浓度,其不仅具有显著的降糖疗效,同时又有低血糖发生率低的优点。 另外,由于GLP-1R不仅表达于胃肠和胰腺,因此GLP-1RA除了降糖、减少体重,还具有心血管保护的优势。优异的降糖效果以及明确...
深耕慢病领域的信立泰,已逐步将业务重心拓展到糖尿病领域,并开始发力GLP-1R赛道,旗下自研SAL0112片是一款GLP-1R小分子偏向激动剂,目前已采取中美双报,进入I期临床阶段。 锐格医药是国内最早一批将口服GLP-1R小分子药物推进临床的创新企业,基于旗下人工智能加速新药研发rCARD™平台成功开发出的每日口服1次小分子RGT-...
当我们还沉浸于GLP-1靶点的优异减肥效果时,礼来似乎已经完成又一次的跨越式升级,LY3437943(retatrutide)有望成为全球首个进入3期临床的GLP-1R/GIPR/GCGR激动剂。 01全球爆火的GLP-1已完成连续跳跃升级 GLP-1受体是作为治疗2型糖尿病最为重要的靶点之一,从发现该靶点至今已有近四十年的时间。同时GLP-1类药物由于...
司美格鲁肽为GLP-1受体激动剂，GLP-1R类产品具有减肥、降糖和心血管获益等功效，是相对成熟稳定和安全的靶点。后续华东医药司美格鲁肽注射液也计划在国内启动用于肥胖或超重适应症的临床试验。华东医药在降糖/减肥领域围绕GLP-1R靶点进行了差异化布局，已构筑包括口服、注射剂在内的长效及多靶点全球创新药和生物类似药...