与GLP-1不同,Exendin-4在N-末端的第二个氨基酸位置有一个甘氨酸,它保护Exendin-4不受二肽基肽酶-4(DPP-4)介导的降解和失活。此外,Exendin-4与哺乳动物GLP-1的不同之处在于其中心和C-端结构域的一系列氨基酸,包括Leu10、Lys12、Gln13、Met14、Glu16...
DPP-4以两种形式存在,分别是跨膜细胞表面蛋白和循环蛋白,两种形式都有超出其蛋白水解活性的作用[76]。DPP-4在肠细胞刷状缘和内皮细胞中高表达[77],大部分GLP-1在远端肠道的毛细血管中被DPP-4降解,仅不足25%的活性GLP-1到达肝脏,只有不足10%~15%进入循环[3,77,78]。DPP-4生成的GLP-1代谢物[GLP-1(9-...
目前主流降糖药物包括胰岛素、DPP-4抑制剂、SGLT-2抑制剂、其他传统口服药(二甲双胍、磺酰脲等)以及GLP-1,相比之下新一代GLP-1类产品具有降糖效果显著、没有低血糖风险、可以减重和对心血管有益等优势。2022年ADA和EASD(美国/欧盟糖尿病协会)糖尿病治疗指南已经把GLP-1药物列入一线推荐治疗方案。预计未来GLP-1药...
GLP-1(7-36酰胺)相对于exendin-4具有更好的心脏保护作用,且GLP-1(7-36酰胺)对GLP-1R敲除小鼠具有保护作用而并非exendin-4提示GLP-1(7-36酰胺)的部分心脏保护作用是独立于GLP-1R信号通路,并可能通过DPP-4-裂解GLP-1的代谢产物GLP...
Therapeutic stimulation of GLP-1 and GIP protein with DPP-4 inhibitors for type-2 diabetes treatment. J Diabetes Metab Disord 2015; 14: 15.Sharma A, Paliwal G, Upadhyay N, Tiwari A. Therapeutic stimulation of GLP-1 and GIP protein with DPP-4 inhibitors for type-2 diabetes treatment. J ...
浅析GLP-1受体激动剂与DPP-4抑制剂 2021/4/13 1 主要内容 GLP-1与2型糖尿病利拉鲁肽的研发和优势肠促胰素类药物的比较利拉鲁肽的储存和使用 2021/4/13 2 2型糖尿病患者胰岛功能失调 -细胞功能失调 -细胞功能失调 -细胞数量减少 -细胞肥大 胰岛素缺乏+ ↓葡萄糖摄取 –↑葡萄糖 高胰高糖素血症+ ↑肝...
防止DPP-4降解。这是最常用的方法，它的策略是在第二个N端氨基酸位置（Ala8）进行修饰，以防止DPP-4...
7种非GLP-1受体激动剂抗糖尿病药物包括:胰岛素、二甲双胍、α-葡萄糖苷酶抑制剂、二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂、钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂、磺酰脲类和噻唑烷二酮类药物。 在15年的随访期间,在接受胰岛素治疗的22572名糖尿病患者中,有167例患有结直肠癌;而在接受GLP-1受体激动剂治疗的22572名匹...
GLP-1受体激动剂与DPP-4抑制剂有差别吗？诺和力®（利拉鲁肽），用于治疗2型糖尿病的人GLP-1类似物,每日注射一次 内容 •基于肠促胰素治疗的药物分类及特点•GLP-1受体激动剂与DPP-4抑制剂的比较 肠促胰素在正常胰岛素应答反应中至关重要 血浆葡萄糖血浆葡萄糖(mmol/L)15胰岛素(mU/L)胰岛素应答反应 80...
DPP-4 inactivates GLP-1 by removing N-terminal dipeptide His7Ala8 from active form of GLP-1, which results in the loss of its affinity to GLP-1R. GLP-1R is a G-protein coupled receptor and its biding with active GLP-1 activates PI3K and PKA pathway by increasing intracellular cAMP ...