MDR-001是德睿智药利用自研AI制药平台辅助设计的一款口服小分GLP-1RA管线。MDR-001既保留了β-arrestin招募带来的胰岛细胞修复和保护功能，又避免了β-arrestin 1招募带来的胰岛素分泌受限和介导的内吞脱敏。目前正在开展2b期临床试验。受试者在服用MDR-001片12周后，MDR-001组平均体重下降了9.0%（安慰剂2.1%）。
罗氏的GLP-1管线来自于收购Carmot Therapeutics获得,核心为GLP-1/GIP双靶点激动剂CT-388和小分子GLP-1受体激动剂CT-996。 肥胖市场规模预计到2030年将突破千亿美元级别,在研管线以GLP-1类为主,也开始涌现越来越多的新机制产品。 罗氏的GLP-1管线具有充分的差异化设计,主要体现在最小化β-arrestin活性。版权...
作为偏向型的GLP-1受体激动剂，伊诺格鲁肽凭借优先激活cAMP，更少招募β-arrestin，细胞层面可以更少引起受体内吞，在保持G蛋白高度亲和力方面优于司美格鲁肽。临床前体内研究显示，在降糖水平、胰岛素水平、体重变化上一律优于司美格鲁肽。据悉，目前先为达生物主导的关键注册研究均已完成，本次自然杂志子刊是其Ⅱ期研...
MDR-001是德睿智药利用自研AI制药平台辅助设计的一款口服小分GLP-1RA管线。MDR-001既保留了β-arrestin招募带来的胰岛细胞修复和保护功能,又避免了β-arrestin 1招募带来的胰岛素分泌受限和介导的内吞脱敏。目前正在开展2b期临床试验。受试者在服用MDR-001片12周后,MDR-001组平...
MDR-001既保留了β-arrestin招募带来的胰岛细胞修复和保护功能，又避免了β-arrestin 1招募带来的胰岛素...
MDR-001既保留了-arrestin招募带来的胰岛细胞修复和保护功能,又避免了-arrestin 1招募带来的胰岛素分泌受限和介导的内吞脱敏。目前正在开展2b期临床试验。受试者在服用MDR-001片12周后,MDR-001组平均体重下降了9.0%(安慰剂2.1%)。同时,MDR-001展现出良好的安全性、耐受性,未发生严重不良事件。
MDR-001既保留了β-arrestin招募带来的胰岛细胞修复和保护功能,又避免了β-arrestin 1招募带来的胰岛素分泌受限和介导的内吞脱敏。目前正在开展2b期临床试验。受试者在服用MDR-001片12周后,MDR-001组平均体重下降了9.0%(安慰剂2.1%)。同时,MDR-001展现出良好的安全性、耐受性,未发生严重不良事件。
作为偏向型的GLP-1受体激动剂,伊诺格鲁肽凭借优先激活cAMP,更少招募β-arrestin,细胞层面可以更少引起受体内吞,在保持G蛋白高度亲和力方面优于司美格鲁肽。临床前体内研究显示,在降糖水平、胰岛素水平、体重变化上一律优于司美格鲁肽。 据悉,目前先为达生物主导的关键注册研究均已完成,本次自然杂志子刊是其Ⅱ期研究...
当GLP-1和GIP受体激活剂与相关受体结合后,环磷酸腺苷 (cAMP) 信号通路被激活,但同时ß-arrestin也会被募集到受体上,然后部分通过受体运输减弱 G 蛋白信号传导,导致受体内化(receptor internalization)和脱敏(desensitization),削弱了药物疗效。 为了最大限度扩大GLP-1和GIP受体激活剂的治疗窗口,Carmot 将产品设计成具...
MDR-001既保留了β-arrestin招募带来的胰岛细胞修复和保护功能,又避免了β-arrestin 1招募带来的胰岛素分泌受限和介导的内吞脱敏。目前正在开展2b期临床试验。受试者在服用MDR-001片12周后,MDR-001组平均体重下降了9.0%(安慰剂2.1%)。同时,MDR-001展现出良好的安全性、耐受性,未发生严重不良事件。