GLP-1RA(GLP-1 受体激动剂)是人工合成的 GLP-1 类似物,由于 GLP-1 在体 内容易降解,而人工合成的类似物 GLP-1RA 半衰期更长,因此用于治疗糖尿病 和肥胖,在非酒精性脂肪性肝炎(NASH)、阿尔茨海默病(AD)等领域亦有临 床研究探索。 截至目前,全球共用 10 款 GLP-1RA 获批,根据服用方式以及有效作用时间, ...
GLP-1RA:通过与GLP-1受体结合可实现多重降糖机制,并具有延缓胃排空、抑制肝糖输出、增加心脏输出、心血管保护等作用。 ◇市场空间:截至2023年5月,GLP-1类糖尿病药物市占率已达39%(注射剂36%、口服3%),超过胰岛素成为全球第一大糖尿病治疗药物类型。目前全球GLP-1RA市场已突破200亿美元,预计2030年全球GLP-1受体...
GLP-1RA又称GLP-1受体激动剂、胰高糖素样肽-1受体激动剂,指通过抑制胰高糖素分泌、增强胰岛素分泌而达到降低血糖效果的药物。GLP-1RA具有低血糖风险小、可强效降糖、能保护心血管、控制体重等优势,在糖尿病治疗以及减重领域应用较多。 司美格鲁肽、替尔泊肽、利拉鲁肽以及度拉糖肽等为GLP-1RA上市产品。司美格...
随着近年来GLP-1RA类药物在国内外糖尿病管理相关指南、共识中地位的逐步提升,新一代长效GLP-1RA制剂司美格鲁肽在我国上市之初即备受关注。 马建华教授指出:“司美格鲁肽作为GLP-1RA周制剂,一周使用一次,便捷性佳。与其他GLP-1RA周制剂相比,司美格鲁肽...
全球糖尿病问题日益严重,基础胰岛素与胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)作为糖尿病的治疗药物,其相关证据的整合对指导临床用药有着重要作用。目前的临床证据显示,两者按固定比例的复方制剂(Fixed ratio combination)对比基础胰岛素或GLP...
一节课盘点那些热门减重增肌靶点与药物研究 | 近年来,药物减重因其快速有效的特点而备受关注,其中,以胰高血糖素样肽1受体激动剂(GLP-1RA)为代表的司美格鲁肽等药物更是风靡一时。然而,随着其临床应用的深入,肌肉流失、皮肤松弛等副作用逐渐显现,引发了人们对新一代减重药物的迫切需求。在此背景下,靶向ActRII通路...
GRADE试验比较了二甲双胍为第一种降糖剂,第二种降糖剂分别由四种降糖药组成:胰岛素(格林U-100)、磺脲类(格列美脲)、胰高血糖素-1受体激动剂(GLP-1RA,利拉鲁肽)和二肽基肽酶4抑制剂(DPP4i,西格列汀),主要观察指标是保持明确糖化血红蛋白达标率和保护参与者免受微血管和大血管并发症的能力。
GLP-1RA在一些心血管结局研究(CVOT)中也显示出了肾脏保护作用,临床获益处主要与减少白蛋白排泄有关。FLOW试验目前正在进行中,以研究每周一次1.0mg的司美格鲁肽对患有慢性肾病的T2D个体的肾脏结局的影响。对于T1D患者,肾脏结局也值得进一步关注,因为微血管并发症与该人群的CVD发病风险增加相关,它也仍然是预防的主要目标...
此外,GLP‐1RA类药物单独使用发生低血糖的风险小,同时还兼具减重、降压、改善血脂谱等作用[3],因此,GLP‐1RA能同时从第二、第三个层面对T2DM进行管理。 周制剂的诞生,为临床管理提供强势助力 随着研发人员的不断钻研求索,在过去的十几年里,GLP-1RA类药物历经了从最初的日制剂 (每天需要使用一次及以上) 到周...
诚益生物今天宣布,诚益生物与阿斯利康达成一项独家许可协议,根据该协议,阿斯利康将开发和商业化诚益生物发现的小分子GLP-1受体激动剂(GLP-1RA)ECC5004,用于包括肥胖症、2型糖尿病和其他合并症的潜在治疗。#替尔泊肽 #肥胖症 #司美格鲁肽 #Tirzepatide(药时代原创作品,上传于2023年11月9日。版权归拥有者所有,...