GLP-1R/GLP-2R双重激动剂启动减肥II期临床 3月29日,clinicaltrials.gov网站显示,Zealand Pharma启动了一项单中心II期概念验证临床试验,拟入组54例18~75岁体重指数(BMI)≥30kg/m2的肥胖症患者,旨在评估每周一次GLP-1R/GLP-2R双重激动剂dapiglutide(ZP7570)的减重效果。 入组患者将被分为4个队列:①4mg dapigl...
在为期52周的多中心、双盲、随机、安慰剂对照的2期临床试验中,参与者每周接受5 mg、10 mg或15 mg剂量的替尔泊肽或安慰剂。近期发表在《新英格兰医学杂志》的研究评估结果显示,替尔泊肽显著提高了MASH缓解且无纤维化恶化的患者比例,其中15 mg组的有效率达到62%,显著高于安慰剂组的10%[1]。此外,替尔泊肽组的...
鉴于GLP-1、GCG、GIP的代谢调控作用,且相互之间具有鲜明的协同作用,因此多个医药公司也开始研发GLP-1/GCG/GIP三受体激动剂。 Retatrutide是礼来公司研发的一种39个氨基酸且经脂肪酸酰化修饰的长效多肽,由GIP肽骨架设计而成,可在GCG、GIP和GLP-1受体上实现三重激动剂活性,可以通过增加能量消耗和减少热量摄入来减轻体...
作为一种新型降糖药物，GLP-1受激动剂（GLP-1RA）/ GLP-1类似物与体内天然GLP-1的氨基酸序列部分或完全同源，具备同样的生物活性，但不容易被酶降解、作用维持时间明显延长，因而能够较好地满足临床治疗需要。星耀小TIP：受体激动剂是一种能与受体结合并使受体兴奋的药物,它可以显示相应的生理效应,也可以表现为药物...
2024年6月8日,《新英格兰医学杂志》(NEJM)在线发表的GIP/GLP-1双受体激动剂tirzepatide(替尔泊肽)治疗纤维化性MASH的多中心、随机、双盲、安慰剂对照的2期临床试验(SYNERGY-NASH)结果,为MAFLD/MASLD的病因治疗带来了新希望。本期《NEJM医学前沿》特...
除了用于减肥的注射版和口服版GLP-1/GIP受体双重激动剂外,Viking公司还有两款处于临床试验阶段的研发项目,分别是治疗非酒精性脂肪性肝炎(NASH) 的口服小分子选择性甲状腺激素受体β(TRβ)激动剂——VK2809,以及治疗罕见病X连锁肾上腺脑白质营养不良(X-ALD)的口服小分子选择性TRβ激动剂——VK0214。
替尔泊肽是全球首款GIPR/GLP-1R双重激动剂 ,此前2022年5月获得美国FDA批准用于治疗2型糖尿病(T2DM),2022年9月又相继在日本和欧洲获批,上市后放量迅速。 根据近日礼来公布的第三季报财报,在明星药替尔泊肽的加持下,礼来三季度营收95亿美元。替尔泊肽三季度营收达到14亿美元,今年前三季度收入达到29.57亿美元。
dapiglutide是Zealand Pharma 正在开发的一种双重激动剂 ，其靶向 GLP-1和 GLP-2受体，其 Ⅱ 期试验预计将于今年 6 月下旬公布。而礼来的retaglutide同时靶向三个受体，即GLP-1受体、GIP受体和Glucagon受体，因此被称作“3G减肥药”。它已经表现出了非常强劲的减肥数据。Ⅱ其数据最高剂量48 周平均体重高达 24....
过去10年,随着新型药物的引入,T2DM治疗药物库已经扩大,包括钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂(SGLT2i)、胰高糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)和二肽基肽酶Ⅳ抑制剂(DPP-4i)。其中,SGLT-2i和GLP-1RA除了其主要的血糖控制作用外,还表现出显著...
11月8日,礼来宣布美国FDA批准替尔泊肽的减肥适应症,商品名为Zepbound。 图片来源:礼来官网 替尔泊肽是全球首款GIPR/GLP-1R双重激动剂 ,此前2022年5月获得美国FDA批准用于治疗2型糖尿病(T2DM),2022年9月又相继在日本和欧洲获批,上市后放量迅速。 根据近日礼来公布的第三季报财报,在明星药替尔泊肽的加持下,礼...