根据药智数据,目前全球在研GLP-1R药物约有270款,各大药企纷纷押注新型GLP-1R药物,希望赶超司美格鲁肽、替尔泊肽,在广阔的减重市场分得一杯羹。 目前针对GLP-1R药物的改进方向主要包括提高疗效,延长给药间隔,拓展糖尿病和肥胖症之外的适应症,以及口服给药。 活跃的交易有利于...
KN069是一种重组人GLP-1变体/GIPR人源化单域抗体Fc融合双功能蛋白。该药物同时表现出GLP-1受体激动剂活性和GIPR拮抗剂活性，通过协同作用实现体重和血糖的双重调控。目前，KN069正在中国开展超重/肥胖适应症的Ⅰ期临床试验。KN056是一种GLP-1受体激动剂融合蛋白。基于独特的蛋白质工程技术，相较于现有的周剂型GLP-...
作用靶点为GLP-1R,是全球第一个直接作用于GLP-1R的抗体类候选药物,具有和GLP-1受体双重结合位点,是会产生信号通路偏好性(Bias)的抗体新分子。与现有GLP-1类药物相比,临床结果显示GMA102的安全性有明显提高,有望成为作用时间更长、疗效更好、耐受性更好的治疗2...
然而，GLP-1R药物并非完美无缺。根据相关研究结果显示，GLP-1R药物会显著降低去脂体重（lean body mass），其主要成分为骨骼和肌肉。司美格鲁肽的STEP-1研究显示，入组患者减轻的体重约40%来自于去脂体重的损失。GLP-1R药物导致去脂体重下降 资料来源：参考资料3 因此，使用GLP-1R药物后如何避免肌肉流失成为潜力方向...
KN069是一种重组人GLP-1变体/GIPR人源化单域抗体Fc融合双功能蛋白。该药物同时表现出GLP-1受体激动剂活性和GIPR拮抗剂活性,通过协同作用实现体重和血糖的双重调控。目前,KN069正在中国开展超重/肥胖适应症的Ⅰ期临床试验。 KN056是一种GLP-1受体激动剂融合蛋白。基于独特的蛋白质工程技术,相较于现有的周剂型GLP-...
管线5：GCGR/GLP-1R双靶新药SHR-1816 恒瑞医药双靶GCGR抗体/GLP-1融合蛋白SHR-1816注射液在2022年3月获得临床批准，用于治疗成人Ⅰ型和Ⅱ型糖尿病，目前国内外尚无同靶点药物上市，该项目累计研发投入超过4359万元。目前SHR-1816已经开展了1期临床，主要研究目的：在健康受试者中评价SHR-1816皮下注射单次给药剂量...
希望通过改变配体/受体相互作用,获得对GLP-1R具有偏好活性的GLP-1RA,从而降低其靶标毒性,提高耐受性。并且,通过GLP-1R抗体的引入,也希望能进一步延长GLP-1的半衰期,降低给药频率,提高病人依从性。格鲁塔株单抗是全球首例试图通过改善药物分子的靶标毒性进一步改善该类药物的疗效、耐受性和依从性的新药分子。随后进行...
此外，礼来还布局了可能创下新的减重纪录的GLP-1R/GCGR/GIPR三靶点激动剂Retatrutide，其II期临床结果表明，使用该药物48周后体重可减轻24.2%。现阶段，礼来与诺和诺德的竞争全面展开，从研发端到营销策略（价格战、保险覆盖），再到产能建设，无一不涉及。尤其产能大战，两大巨头厮杀激烈。礼来曾对外宣称，过去三年...
而给药上，目前AMG133作为抗体而言，推测将以皮下注射方式给药，而Amycretin是口服版本的数据，患者依从性上Amycretin会好很多，不过Amycretin的剂量达到了50mg，对比此前的GLP-1药物而言显得很高，哪怕是礼来的三靶点，最高剂量组也才爬坡到12mg。安进的AMG133将会在年底公布临床II期的顶线数据。至少目前而言，下一...