KN069是一种重组人GLP-1变体/GIPR人源化单域抗体Fc融合双功能蛋白。该药物同时表现出GLP-1受体激动剂活性和GIPR拮抗剂活性，通过协同作用实现体重和血糖的双重调控。目前，KN069正在中国开展超重/肥胖适应症的Ⅰ期临床试验。KN056是一种GLP-1受体激动剂融合蛋白。基于独特的蛋白质工程技术，相较于现有的周剂型GLP-...
在目前GLP-1R/GIPR双靶点药物研发的中后期临床管线中，绝大多数都是双激动剂，仅有安进的MariTide（AM133） 是GLP-1R激动剂/GIPR拮抗剂。表1 GLP-1R/GIPR在研药物情况 资料来源：华创证券，作者整理 MariTide是一种抗体-肽共轭分子，在靶向GIPR的单克隆抗体的特定定位点上偶联了两个GLP-1类似物，其抗体部分可...
KN069是一种重组人GLP-1变体/GIPR人源化单域抗体Fc融合双功能蛋白。该药物同时表现出GLP-1受体激动剂...
第83届美国糖尿病协会科学会议上，恒瑞公布了口服GLP-1R药物HRS-7535的I期临床研究数据（NCT05347758）。参与SAD和MAD的受试者各有24例。两组中治疗期间出现的不良事件（TEAE）均为轻度。PK大致成比例。在SAD中，HRS-7535给药范围内的中位达峰时间（Tmax）为5.98~5.99h，末端清除半衰期（t1/2）为5.28~9.08...
KN069是一种重组人GLP-1变体/GIPR人源化单域抗体Fc融合双功能蛋白。该药物同时表现出GLP-1受体激动剂活性和GIPR拮抗剂活性,通过协同作用实现体重和血糖的双重调控。目前,KN069正在中国开展超重/肥胖适应症的Ⅰ期临床试验。 KN056是一种GLP-1受体激动剂融合蛋白。基于独特的蛋白质工...
据了解，鸿运华宁已在GLP-1靶点进行了系统布局：第一代产品GMA102为GLP-1R抗体/GLP-1融合蛋白，仅需两周给药一次；GMA106为第二代产品，可以同时调控血糖、减少脂肪蓄积；目前，鸿运华宁还开发了第三代产品GMA107，是一款多靶点多功能的候选分子，能从控制脂肪增量和去除脂肪存量两方面入手，更好地实现减肥和治疗...
作用靶点为GLP-1R,是全球第一个直接作用于GLP-1R的抗体类候选药物,具有和GLP-1受体双重结合位点,是会产生信号通路偏好性(Bias)的抗体新分子。与现有GLP-1类药物相比,临床结果显示GMA102的安全性有明显提高,有望成为作用时间更长、疗效更好、耐受性更好的治疗2...
然而，GLP-1R药物并非完美无缺。根据相关研究结果显示，GLP-1R药物会显著降低去脂体重（lean body mass），其主要成分为骨骼和肌肉。司美格鲁肽的STEP-1研究显示，入组患者减轻的体重约40%来自于去脂体重的损失。GLP-1R药物导致去脂体重下降 资料来源：参考资料3 因此，使用GLP-1R药物后如何避免肌肉流失成为潜力方向...
从氨基酸替换、脂肪链的引入、融合蛋白策略,再到抗体偶联和药物缓控释技术,GLP-1长效策略历经更迭,并正突破周制剂的限制,向更长效制剂发展。 长效GLP-1制剂开发难点 GLP-1(胰高血糖素样肽-1)是一种由肠道内分泌L细胞和脑干孤束核内的某些神经元在进食后产生和分泌的活性肽类激素。在人体内,其通过结合GLP-1受...