Bimagrumab是一种单克隆抗体，通过结合激活素Ⅱ型A和B受体来阻断ActRⅡA/B信号通路传导。Bimagrumab作用机制 资料来源：参考资料3 目前，Bimagrumab已初步验证其增肌减脂的治疗效果。在一项2期研究中，针对患有2型糖尿病且超重或肥胖的患者，在治疗48周后， Bimagrumab能够减少约22%的脂肪质量，并增加去脂体重...
与此同时,GLP-1R小分子悄然崛起。 吉满生物推出构建GLP1R/GCGR/GIPR/FGF21功能细胞系及抗体的服务(详细数据见文末),充分满足药物研发需求,助力药物临床申报。(咨询吉满客服联系同微信:18916119826) GLP-1是肠L细胞在营养消耗后释放的一种含30个氨基酸的肽激素。它存在于胰腺β细胞以及心脏、肾脏、肺、胃肠道和中枢...
糖尿病明星靶点GLP-1R 转载自微信公众号 抗体圈 糖尿病已经成为威胁人类生命健康的最大危害之一,以2型糖尿病(T2D)为主。我们都知道,糖尿病最典型的特征就是血糖的异常升高。胰岛素(Insulin)是人体中天然的降血糖物质,而胰高血糖素(Glucagon)则是升血糖物质,二者相互制衡,调控体内血糖的平衡,当这种平衡被打破,则会...
2023年,礼来以19.25亿美元收购Versanis公司,该公司是一家开发治疗心脏代谢疾病创新药的临床阶段生物制药公司,Bimagrumab是其主要的在研药物。 Bimagrumab是一种单克隆抗体,通过结合激活素Ⅱ型A和B受体来阻断ActRⅡA/B信号通路传导。 Bimagrumab作用机制 资料...
恒瑞医药双靶GCGR抗体/GLP-1融合蛋白SHR-1816注射液在2022年3月获得临床批准，用于治疗成人Ⅰ型和Ⅱ型糖尿病，目前国内外尚无同靶点药物上市，该项目累计研发投入超过4359万元。目前SHR-1816已经开展了1期临床，主要研究目的：在健康受试者中评价SHR-1816皮下注射单次给药剂量递增和多次给药的安全性和耐受性。次要...
据了解，鸿运华宁已在GLP-1靶点进行了系统布局：第一代产品GMA102为GLP-1R抗体/GLP-1融合蛋白，仅需两周给药一次；GMA106为第二代产品，可以同时调控血糖、减少脂肪蓄积；目前，鸿运华宁还开发了第三代产品GMA107，是一款多靶点多功能的候选分子，能从控制脂肪增量和去除脂肪存量两方面入手，更好地实现减肥和治疗...
来凯医药的在研药物LAE102是一款针对ActRⅡA的特异性单克隆抗体。目前,LAE102已获得FDA的IND批准,首先研究LAE102在肿瘤适应症中的应用。临床前研究亦显示,LAE102能增加骨骼肌和减少白色脂肪,是一种可用于肥胖和其他代谢疾病适应症的潜在候选药物。来凯医药表示,未来将寻求战略合作伙伴,以加快LAE102的开发和商业化,应...
这导致腺苷酸环化酶激活和cAMP形成。葡萄糖与GLUT2结合,增加ATP水平和细胞内钙浓度,增强胰岛素胞外分泌。细胞内cAMP水平的增加激活PKA,这也促进胰岛素胞外分泌。目前临床研究表明,关于GCGR的小分子拮抗剂、针对GCGR的单克隆抗体(mAb)和降低受...
吉满生物推出构建GLP1R/GCGR/GIPR/FGF21功能细胞系及抗体的服务(详细数据见文末),充分满足药物研发需求,助力药物临床申报。 靶点概述 1.GLP-1R 胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)是在胰腺细胞和大脑神经元上发现的一种受体蛋白。在人类中,它是由位于6号染色体上的GLP1R基因合成的。
与传统Fc段偶联药物通过内吞释放毒素的ADC机制不同的是,ATDC的机制是通过GLP-1R抗体(无激动拮抗活性)识别细胞表面的GLP-1R同时,将偶联在抗体可变区的改造GLP-1多肽片段直接插入GLP-1R促进受体配体结合。这一机制相比于多肽药物的优势在于:促进亲和力提升药效的同时,提升GLP-1多肽的稳定性与半衰期,降低清除率,达到长效...