肽YY(PYY)与胰高血糖素样肽-1(GLP-1)不仅是重要的肠道能量平衡调控激素,也是肠道内源性饱腹激素,是肠-脑轴信息交流的关键,两者可协同短链脂肪酸影响食物摄入和厌食行为,调控机体代谢,参与免疫功能的调节。当PYY和GLP-1表达过低,则胃...
酪酪肽(Peptide tyrosine tyrosine,PYY)是NPY家族的一种,与GLP-1共同从远端肠道的L细胞中分泌。它的主要循环形式(PYY3-36)被认为是通过2型NPY受体(Y2R)介导的抑制中枢神经系统中与食欲有关的神经元(即NPY神经元)来降低食物摄入(图6)12-13。长效PYY...
另外，诺和诺德处于临床II期的PYY1875，是一款肽酪氨酸酪氨酸（PYY）类似物，可抑制中枢神经，减少食欲，从而达到减轻体重的效果。而处于临床I期的口服Amycretin能同时激活GLP-1受体和长效胰淀素受体，有望提供一种简洁高效的治疗选择。2. 礼来 与糖尿病领域类似，在抗肥胖适应症开发方面，诺和诺德同样面临着来自礼来的...
2-MAG:2-单酰甘油;BB2:蚕毒素受体2;Calcrl:降钙素受体样受体;CaSR:钙感知受体;CGRP:降钙素基因相关肽;FACS:流式细胞术;FFAR:游离脂肪酸受体;GalR1:神经节肽受体1;GIP:葡萄糖依赖型胰岛素性肽;GIPR:GIP受体;GPR:G蛋白受体;MC$:黑皮质素4;MSH:促黑激素;NMC:神经介肽C;PYY:多肽YY;Ramp1:受体活性修饰蛋...
还有一些公司希望重新唤醒因肥胖而中断的天然肠道激素。如Aardvark Therapeutics开发的ARD-101是一种极苦的化合物，能靶向口腔和肠道中的特定受体，然后触发抑制食欲的激素，如GLP-1、GIP、PYY和胆囊收缩素，目前这款药物正处于临床II阶段。除了减重，ARD-101还能减少与肥胖相关的炎症，这是GLP-1激动剂无法解决的。总部...
经过实验,百岳特GLP-1 Formula能够促进 GLP-1的分泌,增加其分泌量达 51.8%,并有效增强食欲抑制基因 PYY的表现,抑制率为79.8%。同时,其还能一定程度上抑制脂肪细胞成熟,抑制率高达83.4%,成功减少21%的脂肪堆积。另一方面,减脂的要点是脂肪代谢,而GLP-1 Formula最高可提升代谢效率达3.39倍,帮助人们轻松减去顽固脂肪...
作者检测了高脂饮食诱导的KCNH2 CKO和对照小鼠在葡萄糖负荷后其他血清肠道激素的浓度。结果显示,KCNH2 CKO小鼠在葡萄糖耐量实验后表现出较高的肽YY(PYY)和生长抑素水平,但血清中的胆囊收缩素(CCK)浓度正常。 此外,研究显示,CKO和对照小鼠之间的肠道微生物群组成、多样性或丰度没有显著差异。这表明肠道KCNH2敲除对...
同时,医药公司还在积极开发基于其他作用机制的减重药物,包括其他代谢相关激素的类似物,如YY3-36(PYY)类似物、胰淀素(amylin)类似物、激活素2型受体(ActRII)抑制剂、营养感测细胞刺激剂,以及CB1反向激动剂等等。这些药物代表了新的减重疗法的前沿,不仅展现了肥胖疗法的多样性,也体现了医学研究在探索更有效减重策略上...
作者检测了高脂饮食诱导的KCNH2 CKO和对照小鼠在葡萄糖负荷后其他血清肠道激素的浓度。结果显示,KCNH2 CKO小鼠在葡萄糖耐量实验后表现出较高的肽YY(PYY)和生长抑素水平,但血清中的胆囊收缩素(CCK)浓度正常。 此外,研究显示,CKO和对照小鼠之间的肠道微生物群组成、多样性或丰度没有显著差异。这表明肠道KCNH2敲除对...
预计在美国或/和加拿大的研究中心启动这项临床试验1/2期研究，预计在2025年底报告初步结果。其他正在推进临床前项目有几种靶向与GLP-1通路互补的NuSH类似肽，包括用于口服的胰岛淀粉样肽类似物，以及用于注射的GIP、胰高血糖素和PYY类似物，公司计划利用这些候选药物以及MET-097i和MET-233i启动各种平行联合临床试验。...