在本篇《自然》论文中,科学家开发了一种将NMDA受体拮抗剂(MK-801)与GLP-1类似物通过可裂解的二硫键结合的双模式化合物GLP-1–MK-801,希望可以借此增强NMDA受体拮抗剂在富含GLP-1受体的大脑食欲调节区域中的治疗潜力,并同时减轻与NMDA受体拮抗剂非限...
在14天的实验周期中,GLP-1–MK-801小鼠的食物摄入量显著要低于其他任何组的小鼠,同时小鼠的体重减少了23.2%,体脂减少45%、去脂体重减少8%;对比之下,单药GLP-1治疗的小鼠体脂减少22%、去脂体重减少4%。 这一差异性的研究结果表...
品牌中国区总经理指出,“麦轻乐”的专利GLP专有多肽凝聚了多年来的关于GLP类研究成果,活性和纯度比普通减肥类产品高出几倍,因此在减肥减重方面的效果远超同类产品。《Cancer Insight》中提到了,研究者将GLP-1–MK-801与现有的GLP-1受体激动剂(如利拉鲁肽)进行了比较,发现GLP-1–MK-801在减重效果上可能...
在一项最新的科学研究中,研究人员成功合成了一种创新的双作用分子GLP-1–MK-801。这种新分子旨在提升NMDA受体拮抗剂在大脑食欲控制区域的作用,该区域富含GLP-1受体,可减少大脑食欲控制区域的不适感并降低体脂肪和胆固醇。实验中,该分子使小鼠体脂肪下降45%,非脂肪体重仅减少8%。(GLP-1–MK-801显著降低小鼠体...
2024年5月16日 , 丹麦哥本哈根大学诺和诺德基金会基础代谢研究中心的科研团队在国际顶级科学期刊《自然》上发表了一项关键的临床前研究成果。该团队开发了一种新型的双重机制减重疗法GLP-1–MK-801,其减重效果超越了现有的司美格鲁肽(semaglutide),预示着减重治疗领域可能迎来新的突破。
《Cancer Insight》报道,GLP-1–MK-801在减重效果上可能优于现有GLP-1受体激动剂。在饮食诱导的肥胖小鼠模型中,GLP-1–MK-801通过皮下注射显示出更佳的减重效果,减少食物摄入,降低体脂肪质量,而对瘦体质量影响小,并改善血糖控制及降低血浆胰岛素、胆固醇和甘油三酸酯水平。(GLP类改善体重和脂肪)"麦轻乐"因...
近日,丹麦哥本哈根大学的研究者在nature杂志发表研究成果,将小分子药物MK-801隐藏在GLP-1类减肥药中,对控制食欲的脑细胞进行“双重打击”,有效逆转了代谢疾病啮齿动物模型中的肥胖、高血糖和血脂异常。相比司美格鲁肽,有更强且更持久的减肥效果! MK-801与GLP-1强强联合 ...
在《Nature》杂志上,哥本哈根大学的科研人员公布了一项创新研究,他们将小分子药物MK-801融入GLP-1类减肥药品中,实现了对控制食欲的脑细胞的双重影响。在代谢失调的实验鼠模型上,这种方法有效地改善了肥胖、高血糖和血脂异常的状况,改善了35%脂肪代谢。与司美格鲁肽相比,这种新疗法在减重方面表现出了更加卓越和...
为了将这一策略付诸实践,Clemmensen及其团队将一种类似于GLP-1激素的肽与一种名为Dizocilpine(也称为MK-801)的小分子结合。Dizocilpine最初是由位于新泽西州拉威的制药公司默克的研究人员于上世纪80年代发现的,但随后被放弃。 然而,Clemmensen和他的团队发现,在小鼠和大鼠中,这种结合了Dizocilpine的肽能够被大脑中...
Petersen团队通过化学修饰将GLP-1类似物与MK-801偶联在一起,使MK-801特异性靶向脑干和下丘脑中表达GLP-1受体神经元。GLP-1受体被激活,然后被神经元内化,释放MK-801,抑制NMDA受体,阻止神经递质分子谷氨酸与它结合,降低神经元兴奋性。通过这两条通路的协同信号调节突触可塑性,参与控制奖赏的神经通路,如中脑边缘奖赏回...