2024年,三位GLP-1研究先驱Joel Habener、Lotte Bjerre Knudsen及Svetlana Mojsov还因GLP-1药物研发及其在“肥胖症”治疗中的应用而获得拉斯克奖临床医学研究奖。美国糖尿病协会在2024年6月重点介绍了多个临床试验的结果,包括SELECT、FLOW、STEP-HFpEF和STEP-HFpEF-DM试验,这进一步扩展了GLP-1类药物的潜在应用范围。
最后,童南伟教授总结到,多项前瞻性RCT证实了包括利拉鲁肽、度拉糖肽和司美格鲁肽在内的GLP-1类降糖药对心血管的保护作用,此外,GLP-1类降糖药可改善血糖、血压、血脂、体重、CKD等ASCVD危险因素,抑制动脉粥样硬化进展,早期中断事件链,有助于减少...
2024年,三位GLP-1研究先驱Joel Habener、Lotte Bjerre Knudsen及Svetlana Mojsov还因GLP-1药物研发及其在“肥胖症”治疗中的应用而获得拉斯克奖临床医学研究奖。美国糖尿病协会在2024年6月重点介绍了多个临床试验的结果,包括SELECT、FLOW、STEP-HFpEF和STEP-HFpEF-DM试验,这进一步扩展了GLP-1类药物的潜在应用范围。
*SELECT研究,STEP-HFpEF研究和STEP-HFpEF DM研究中司美格鲁肽剂量为2.4mg/周,其中SELECT研究针对肥胖合并CVD患者,STEP-HFpEF w/o DM 研究的研究人群是肥胖合并HFpEF的非T2DM或T2DM患者;†FLOW研究中司美格鲁肽使用剂量为1mg/周,目标人群为T...
GLP-1的食欲抑制效应通过GLP-1R信号传导到大脑的几个区域,包括下丘脑诸核团如NTS、VMH、下丘脑外侧区(LH)、背内侧核(DMH)、PVN、ARC、LHA等和后脑。例如在NTS中微量注射exendin-4可减少对美味高脂饮食的摄入并抑制食物奖赏行为[48],通过给第四脑室注射exendin(9-39)抑制后脑GLP-1R可增加摄食[49]。外周给予GL...
(13分)肠促胰岛素GLP -1是在人进食后由小肠中的L细胞分泌的一种多肽类激素。研究发现人脑存在不同脑区NTS、DMH、DMV,其中NTS内的神经元也能产生GLP -1,DMH中存在葡萄糖敏感的神经元GLP -1R,其与GLP -1结合后被激活,最终通过副交感神经将信号传递至胰腺,促进胰岛素的分泌,使血糖水平降低(如图a)。若机体中...
GLP-1的食欲抑制效应通过GLP-1R信号传导到大脑的几个区域,包括下丘脑诸核团如NTS、VMH、下丘脑外侧区(LH)、背内侧核(DMH)、PVN、ARC、LHA等和后脑。例如在NTS中微量注射exendin-4可减少对美味高脂饮食的摄入并抑制食物奖赏行为[48],通过给第四脑室注射exendin(9-39)抑制后脑GLP-1R可增加摄食[49]。外周给予GL...
GLP-1 RA 采取不同的蛋白质修饰技术或者改变剂型延缓半衰期: 艾塞那肽和利司那肽通过改变第 2 或 3 个 N 端位置的氨基酸,使其降低被 DPP-4 酶清除的可能, 从而延长半衰期。利拉鲁肽通过脂肪酸修饰延长药物半衰期。 目前长效的 GLP-1 修饰技术包括:脂肪酸链修饰( 司美格鲁肽)、融合 Fc 片段技...
1.GLP-1主 要由回肠和结肠中的 L 细胞分泌 ,以葡萄糖浓度依赖性方式促进胰岛素分泌 ,参与 机体血 糖稳态调节[7].1993 年,Nauck 等发[9] 现, 予 T2DM 患者持续静脉输注外源性 GLP-1 可降低 血糖.但天然 GLP-1 半衰期很短,仅为 1～2 min, 被分泌到血液 循环中后被二肽基肽酶 4(DPP-4)快 速...
(2024·广东汕头二模)肠促胰岛素GLP-1是在人进食后由小肠中的L细胞分泌的一种多肽类激素。 研究发现人脑存在不同脑区 NTS、DMH 、DMV,其中 NTS内的神经元也能产生GLP-1,DMH 中存在葡萄糖敏感的神经元GLP-1R,其与GLP-1结合后被激活,最终通过副交感神经将信号传递至胰腺,促进胰岛素的分泌,使血糖水平降低(如图...