GLP-1(Glucagon-like peptide-1,胰高血糖素样肽1)是一种由回肠和结肠L细胞分泌的多肽类激素,其受体GLP-1R在胰腺组织中的胰岛β细胞和胃、小肠、心脏、肾脏、肺及大脑等组织中广泛表达。 GLP-1 受体信号通过mTOR依赖性HIF-1α激活促进β细胞葡萄糖代谢1 如图所示,GLP-1与GLP-1R结合,通过mTOR依赖性HIF-1α的...
Human GCGR (Luc) HEK293报告基因细胞株,分别在HEK293细胞上过表达全长人GLP-1、GIPR及GCGR受体,并均转入受CREB信号调控转录的Luciferase 报告基因,在细胞内建立起靶点信号转导与Luciferase表达的相关性,通过监测发光信号值的变化评价相关药物的激动活性。
从目前形势来看，GLP-1药物市场不断扩增，庞大的市场致使各企业对于GLP-1类药物研发热情高涨，近年来管线数量持续增加。除此以外，由于全球GLP-1管线众多，所以众多企业努力寻求管线的差异化，多靶点、联合用药以及多适应症的开发则成为了众多企业破局法宝。用心做好细胞，为更好的靶向药 吉满生物助力药物研发，紧随前...
当与GLP-1(7-37)结合后,G蛋白α亚基与β、γ亚基解离,Gαs蛋白偶联,激活腺苷环化酶(cAMP),促使cAMP在细胞内含量升高并增加蛋白激酶A(PKA)的含量,激活下游信号通路,引起胰岛素基因转录增加。被激活的GLP-1R刺激腺苷酸环化酶通路,导致胰岛素合成和胰岛素释放增加。因此,GLP-1R一直是开发治疗糖尿病药物(通常称为GLP...
干细胞疗法 干细胞是一类具有自我更新和分化潜能的细胞,能够分化成多种类型的细胞,包括脂肪细胞。通过干预干细胞的分化过程,可以影响脂肪细胞的生成和代谢,从而达到减肥的目的。其中,间充质干细胞(MSCs)在对抗肥胖代谢并发症方面具有巨大潜力,可以提高胰岛细胞活力和功能、降低血糖、提高胰岛素敏感性、恢复肝功能、改善血...
内分泌因素对GLP-1分泌的影响 01 肠道GLP-1分泌的内分泌调节 L-细胞在肠道的分布 (远端肠道丰度高,近端肠道丰度低) 表明存在近端至远端协调环路。在该环路中,近端肠产生的神经元和/或内分泌因子影响远端区域的L-细胞GLP-1分泌。 近端肠中L细胞数量虽然较少,也足以在营养摄入后快速诱导GLP-1分泌[52-54]。
胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是一种天然多肽激素,主要由肠道中的L细胞分泌。GLP-1生理功能是促进胰岛素生成和分泌,且这种作用随血浆葡萄糖浓度升高而增强,还具有抑制胰高血糖素合成和分泌及胃肠蠕动,延缓胃排空等功能。在生理状态下,GLP-1在血液循环中仅能存活1～2 min,随后会被...
司美格鲁肽(包括Ozempic、Rybelsus和Wegovy)扛起了诺和诺德营收的“半壁江山”也意味着GLP-1“减肥”赛道的火热。据摩根大通预计,在诺和诺德和礼来两大巨头的推动下,到2030年GLP-1受体激动剂相关药物的年销售额将超过1000亿美元,市场潜力巨大。 世界肥胖联盟公布的报告显示,在全球年龄>5岁的人群中,超重/肥胖率将从202...
胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是一种由远端肠道内分泌L细胞分泌的肠信号肽,GLP-1传统上被认为是一种肠促胰岛素,其合成类似物被广泛用于控制超重个体的食欲和血糖波动。当外源性给药时,GLP-1通过诱导胃底松弛来有效抑制食物摄入并延缓胃排空...
GLP-1/GIP 双受体激动剂:葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)是一种 42 个氨基酸组成的多肽,由主要位于近端小肠的 K 细胞分泌,是第一个被发 现的肠促胰素。在早期的研究中,T2DM 患者急性输注 GIP 引发的促胰岛 素分泌效应减弱,限制了其作为药物开发靶点的可能性。但近年来的研究 发现,T2DM 患者在接受降糖药物治...