脑干中NMDA受体拮抗与短期食物摄入量的增加有关;相比之下,下丘脑中NMDA受体的拮抗作用与食物摄入量减少和体重减轻有关。在长期全身给药的情况下,NMDA受体拮抗剂,如美金刚和MK-801,可诱导啮齿动物厌食和体重减轻。据报道,这些拮抗剂能减少啮齿动物和非人类灵长...
脑干中NMDA受体拮抗与短期食物摄入量的增加有关;相比之下,下丘脑中NMDA受体的拮抗作用与食物摄入量减少和体重减轻有关。在长期全身给药的情况下,NMDA受体拮抗剂,如美金刚和MK-801,可诱导啮齿动物厌食和体重减轻。据报道,这些拮抗剂能减少啮齿动物和非人类灵长类动物对美味食物的偏好,并减少人类暴饮暴食的情况。然而,...
表达GIP的相关基因所发生的变异与低BMI之间存在着潜在的关联,Amgen的进一步研究证实了这个发现,GIP受体基因的变异导致了GIP受体活性降低,因此为开发人员指点了GIP受体拮抗剂的方向。虽然GIP具有类似于GLP-1的生物学功能,即在进食后刺激胰岛素分泌,但Amgen却反其道而行之地开发起了一手促进GLP-1而另一手打压GIP的GLP-...
2008年,FDA和EMA以可能引发抑郁和自杀为由拒绝了利莫那班用于抗肥胖治疗,此后赛诺菲终止了对利莫那班及其他CB1受体拮抗剂的开发与研究。西布曲明最早用于治疗抑郁症,在临床使用中发现其可减轻体重,1999年FDA批准该药用于抗肥胖治疗,该药2000年在我国上市。然而,2010年雅培因西布曲明存在潜在的心血管疾病风险而将...
诺和诺德的方向则为胰淀素,一边开发复方制剂Cagrisema,一边开辟双靶点——胰淀素GLP-1/Amylin。安进的AMG133则做成了抗体的形式,并且与替尔泊肽对GIPR的作用并不相同——替尔泊肽对该靶点的作用是激动,AMG133对该靶点的作用是拮抗。此外,小分子非肽类的GLP-1激动剂也值得重视。
日前,Eiger BioPharmaceuticals公司宣布,美国FDA已授予其潜在“first-in-class”胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体拮抗剂avexitide突破性疗法认定,用于治疗先天性高胰岛素血症(congenital hyperinsulinism)。 Avexitide是一种由31个氨基酸组成的肽类药物,可选择性靶向阻断GLP-1受体,减少胰腺过度分泌胰岛素,从而有效治疗空腹...
产品名：Exendin (9-39) amide，GLP-1受体拮抗剂；Exendin Fragment 9-39, GLP-1 receptor antagonist;Exendin Fragment 9-39 CAS号：133514-43-9 结构式：Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 ...
该保护作用被GLP-1受体拮抗剂 exendin(9-39)所消除,证实是通过激活心脏GLP-1受体实现的。在小鼠体内实验中,缺血前皮下注射利拉鲁肽,可使梗死面积减少20-40%[5]。长期给药可进一步改善心梗小鼠的存活率。更有研究表明,在冠脉结扎后给予艾塞那肽,仍可使梗死面积减少50%左右,提示其对缺血心肌也有一定的挽救作用...
结果显示,这些小鼠能够抵抗B. vulgatus 诱导的PCOS样表型,如正常的发情周期、黄体数量、卵巢囊性卵泡数量、激素水平和葡萄糖耐受性。此外,用GLP-1 受体拮抗剂处理B. vulgatus 的FxrΔIE 小鼠重新诱导了PCOS 样表型。 4. B. vulgatus 代谢物胍丁胺激活 FXR 并诱导 PCOS...
Avexitide是一种潜在“first-in-class”胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体拮抗剂,已在五项临床试验中评估用于治疗术后低血糖,并且在临床试验中用于治疗先天性高胰岛素血症(HI)。这两种适应症均以高胰岛素性低血糖为特征。美国FDA已授予avexitide用于治疗这两种适应症的突破性疗法认定。Avexitide 旨在与胰岛 β 细胞...